Презентация Производные пирролидина, пиразолона и пиразолидиндиона: их свойства, анализ, хранение, применение онлайн

Содержание слайда: Производные пирролидина, пиразолона и пиразолидиндиона: их свойства, анализ, хранение, применение. Производные имидазола, имидазолина, триазола

Содержание слайда: План План Лекарственные средства из группы пирролидина: пирацетам (ноотропил), поливинилпирролидон. Лекарственные средства – производные пиразолона-5: феназон (антипирин), метамизола натриевая соль (анальгин), пропифеназон. Лекарственные средства из группы пиразолидин-3,5-диона: фенилбутазон (бутадион), трибузон, кебузон. Лекарственные средства из группы производных имидазола: тиамазол (мерказолил), метронидазол (трихопол). Лекарственные средства из группы производных имидазолина (нафазолина нитрат (нафтизин санорин), ксилометазолин (галазолин), клонидина гидрохлорид (клофелин). Лекарственные средства из группы триазола – тиотриазолин.

Содержание слайда: Лекарственные средства – производные пирролидина Лекарственные средства – производные пирролидина Пиррол – пятичленный гетероцикл с одним гетероатомом Нитрогена: Пирролидин – насыщенный пятичленный гетероцикл с одним гетероатомом Нитрогена: Как лекарственные средства с этой группы чаще всего применяют производные 2-оксопирролидина (2-пирролидона): К ним принадлежат: пирацетам (ноотропил), поливинилпирролидон и его комбинированные препараты.

Содержание слайда: Пирацетам Пирацетам Pyracetamum Ноотропил Nootropilum

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Комбинированные препараты Комбинированные препараты 1. Гемодез (Haemodesum) – водно-солевой раствор, содержащий 6 % низкомолекулярного ПВП (М = 12600  2700), йоны Na+, K+, Mg2+, Cl–. Это прозрачная жидкость светло-желтого цвета. За рубежом выпускают под названием Neocompresan. ПВП связывает токсины с крови больного и быстро выводит их с организма, усиливает диурез, работу почек. Вводят в/в капельно в подогретом до 35–36 С виде взрослым до 300–500 мл, детям по 5–10 мл/кг массы. 2. Неогемодез (Neohaemodesum) – прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Отличается от гемодеза меньшей молекулярною массой ПВП (М = 8000  2000). 3. Гемодез-Н – по составу и применению аналогичен неогемодезу, однако отличается несколько измененной технологией приготовления. 4. Глюконеодез – раствор, содержащий ПВП с молекулярной массой М = 8000  2000 – 60 г; глюкозу – 50 г; воду для инъекций – до 1000 мл. Уменьшение молекулярной массы ПВП ускоряет выведение его из организма почками и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Трибузон Трибузон Tribuzonum* Триметазон Бенетазон Химическое название: 4-(4,4-диметил-3-оксопентил)-1,2-дифенил-пиразолидиндион-3,5

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Производные имидазола Производные имидазола Тиамазол* Thiamazolum Мерказолил ДФ Х Mercazolilum Химическое название: 1-метил-2-меркаптоимидазол. Впервые мерказолил получили в 1889 г. Воль и Марквальд. Получают мерказолил из этанола по схеме:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: 3. Реакция хлороформного раствора препарата с метилйодидом. Если к раствору препарата в хлороформе CHCl3 прибавить метилйодид CH3J, выпадают белые иголчастые кристаллы S-метилмерказолила, имеющего температуру плавления 148 С. 3. Реакция хлороформного раствора препарата с метилйодидом. Если к раствору препарата в хлороформе CHCl3 прибавить метилйодид CH3J, выпадают белые иголчастые кристаллы S-метилмерказолила, имеющего температуру плавления 148 С. 4. Реакция водного раствора препарата с раствором йода. Если к водному раствору препарата прибавить раствор йода J2, то он сперва обесцвечивается, а затем выпадает бурый осадок.

Содержание слайда: Испытания на чистоту Испытания на чистоту 1. Прозрачность, цветность и рН раствора 0,2 г препарата растворяют в 10 мл воды. Раствор должен быть прозрачным, бесцветным и нейтральным. 2. Общие примеси хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов – в пределах эталонов. 3. Потеря в массе при высушивании. Около 0,5 г (точная навеска) препарата сушат при температуре 100–105 С до постоянной массы. Потеря в массе не должна превышать 0,5 %. 4. Сульфатная зола. Хранение Список сильнодействующих веществ. В плотно закупоренном контейнере, в защищенном от света месте. В. р. д. внутрь 0,01 г. В. с. д. внутрь 0,04 г.

Содержание слайда: Количественное определение Количественное определение 1. Алкалиметрия по заместителю. Метод состоит в том, что при добавлении AgNO3 образуется нерастворимая Ag-соль и эквивалентное количество нитратной кислоты HNO3, которую титруют раствором NaOH. Еm = М.м. HNO3 + NaOH → NaNO3 + H2O Такая же методика количественного определения мерказолила в таблетках 0,005 г, которого должно быть 0,0045–0,0055 г, в пересчете на среднюю массу таблетки.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: . .

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Свойства Свойства Описание. Крист. порошок белого или почти белого цвета. Растворимость. Растворим в воде Р и 96 % спирте Р, практически нерастворим в СНСІ3 Р и эфире Р. рН водного раствора 4,0–5,0 Идентификация А. УФ-спектроскопия УФ-спектр поглощения раствора субстанции в 0,01 М р-ре HCl должен содержать два максимума при 272 нм и 279 нм и плечо при длине волны около 265 нм. Удельный показатель поглощения в максимумах должен быть около 18 и около 16 соответственно.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Испытания на чистоту Испытания на чистоту 1. Прозрачность раствора. Раствор S (р-р субстанции в воде, свободной от СО2, Р) должен быть прозрачным. 2. Цветность раствора. Окрашивание р-ра S не должно быть более интенсивным, чем определенный эталон. 3. рН. От 4,0 до 5,0. Измеряют рН раствора S. 4. Сопутствующие примеси полупродуктов синтеза определяют методом тонкослойной хроматографии, используя тонкий слой силикагеля G Р. На хроматограмме испыт. р-ра любое пятно, кроме основного, не должно быть более интенсивным, чем пятно на хроматограмме р-ра сравнения. 5. Потеря в массе при высушивании. Не более 0,5 %. 1,00 г субстанции сушат при темп. от 100 C до 105 C. 6. Сульфатная зола. Не более 0,1 %. Определение проводят с 1,0 г субстанции. 7. N. Остаточные количества органических растворителей.

Содержание слайда:

Содержание слайда: б) Метод Фольгарда, обратное титрование. Сущность методики состоит в том, что к исследуемому р-ру прибавляют двукратный избыток станд. р-ра AgNO3. Его избыток оттитровывают р-ром NH4SCN в присутствии индикатора (NH4)Fe(SO4)2 до красно-розового окрашивания. б) Метод Фольгарда, обратное титрование. Сущность методики состоит в том, что к исследуемому р-ру прибавляют двукратный избыток станд. р-ра AgNO3. Его избыток оттитровывают р-ром NH4SCN в присутствии индикатора (NH4)Fe(SO4)2 до красно-розового окрашивания. КлонидинHCl + AgNO3  КлонидинHNO3 + AgCl↓ AgNO3 + NH4SCN = AgSCN + NH4NO3 3NH4SCN + (NH4)Fe(SO4)2 = Fe(SCN)3 + 2(NH4)2SO4 Еm = М. м.

Содержание слайда: 3. Ацидиметрия, неводное титрование 3. Ацидиметрия, неводное титрование Навеску субстанции растворяют в среде ацетангидрида (СН3СО)2О и формиатной кислоты НСООН (или ледяной СН3СООН) и титруют станд. р-ром перхлоратной кислоты HClО4 в присутствии меркурий(ІІ) ацетата Hg(CH3COO)2 (для связывания хлорид-ионов в малодиссоциирующую соль) и индикатора – кристаллического фиолетового (изменение окрашивания с фиолетового до желто-зеленого). При титровании клонидина гидрохлорида, являющегося солью органического основания, происходят такие химические реакции.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Препарат эффективный в очень малых дозах, которые подбирают индивидуально. Препарат эффективный в очень малых дозах, которые подбирают индивидуально. Лечение препаратом необходимо прекращать, постепенно уменьшая дозу (иначе может наступить гипертонический кризис – “симптом ликвидации”. Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Не рекомендуется принимать вместе с антидепрессантами (уменьшение гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Внимание! Отпускать все лекарственные формы клофелина только по рецепту врача и применять строго по медицинскому назначению.

Содержание слайда: Производное триазола Производное триазола Тиотриазолин (Запорожье, проф. Мазур И. А.) Thiotriazolinum Химическое название: морфолиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат

Содержание слайда: Получение Получение Морфолин смешивают с метиленхлоридом СН2Cl2, затем прибавляют 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетатную кислоту (нерастворима в СН2Cl2) и смесь тщательно перемешивают. Полученный продукт также нерастворим в СН2Cl2. Поэтому осадок отфильтровывают, промывают на фильтре метиленхлоридом СН2Cl2 (экстрагируют возможную примесь морфолина).

Содержание слайда: Свойства Свойства Описание. Белый кристаллический порошок. Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Идентификация 1. Реакция на остаток морфолина Препарат смешивают с NаOH и нагревают на пламени горелки. При внесении к отверстию пробирки красной лакмусовой бумаги наблюдается его посинение (щелочная среда). 2. Реакция на производное тиоацетатной кислоты (получение стирильного производного -СН=СН-С6Н4-) При прибавлении к препарату п-диметиламинобензальдегида в присутствии смеси ацетангидрида (СН3СО)2О и ледяной СН3СООН (1:4) и нагревании появляется оранжево-коричневое окрашивание.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: