Презентация Антимикробные,Антисептики, химиопрепараты онлайн

Содержание слайда: ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА Антисептики Синтетические химиотерапевтические противобактериальные средства

Содержание слайда: Живые возбудители, вызывающие инфекционную патологию Бактерии Спирохеты Риккетсии Хламидии Простейшие Грибки Вирусы Членистоногие Черви (круглые, плоские, сосальщики) Насекомые, грызуны и др. (как переносчики возбудителей инфекционных болезней)

Содержание слайда: Противомикробные средства Используют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний Эффекты: Дезинфицирующий – неизбирательное уничтожение микроорганизмов вне живого организма -  во внешней среде (помещения, предметы ухода за больными, медицинский инструментарий и др.). Стерилизация – совокупность физических и химических способов полного освобождения объектов внешней среды от вегетативных и покоящихся форм микроорганизмов. Антисептический – неизбирательное уничтожение или прекращение роста и размножения микроорганизмов на поверхности тела человека и в полостях (обеззараживание кожи и слизистых оболочек) Химиотерапевтический – избирательное подавление жизнедеятельности микроорганизмов, находящихся в организме человека: активность только в отношении возбудителей инфекции при сохранении жизнеспособности клеток хозяина определенный спектр противомикробного, противопаразитарного действия внутри организма и с его участием.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   (от греч. anti-против и sepsis - гниение) (от франц. des - приставка уничтожение, удаление, и лат.inficio - заражаю)   Разница между антисептическими и дезинфицирующими средствами заключается в способах применения В остальном между этими веществами принципиальных различий нет.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Многие препараты в соответствующих концентрациях можно применять и как антисептические, и как дезинфицирующие: Средства активны в отношении большинства видов микроорганизмов, простейших и грибов, находящихся на разных стадиях развития ― малая избирательность действия на микрофлору действуют не только на микроорганизмы, но и обладают высокой токсичностью для человека — действуют неизбирательно. 

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Применение: Для обработки рук хирурга и операционного поля Для обработки слизистых оболочек полости рта и носоглотки (смачивание, промывание, орошение) при гингивитах, стоматитах При ожогах, раневых инфекциях, при гнойно-септических процессах В гинекологической практике Для промывания мочевого пузыря Для профилактики венерических болезней - сифилиса, гонореи, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза Для дезинфекции инструментов, катетеров и др. Для обеззараживания предметов ухода за больными Для обеззараживания выделений

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Галогены и галогенсодержащие соединения: Препараты хлора - тозилхлорамид натрия (хлорамин Б) -хлоргексидин -натрия гипохлорит - диоцид - моналазон динатрия (пантоцид) Механизм противомикробного действия: Атомарный хлор снижает активность аминогрупп белков, препятствуя образованию полипептидных цепочек

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Галогены и галогенсодержащие соединения: хлоргексидин дихлорсодержащее производное бигуанида Действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии (бледную трепонему, хламидии, уреаплазмы, гонококки, гарднереллы, бактероиды, стрептококки, кроме микобактерий туберкулеза); простейшие (трихомонаду); вирус герпеса К препарату устойчивы другие вирусы, грибы и споры. При использовании препарата для обработки рук хирурга возможны сухость и зуд кожи, дерматиты.

Содержание слайда: Антисептические средства Дезинфицирующие средства   Галогены и галогенсодержащие соединения: Препараты йода раствор йода спиртовой - йодофоры - йодинол, йодонат, йодовидон, йодопирон, йокс - спрей для лечения: ангины - стрептококки (при одновременном лечении антибиотиками), тонзиллита, воспаления гортани, языка при первых симптомах гриппа  Механизм противомикробного действия: осаждение и свертывание тканевых белков с образованием йодаминов

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Окислители: Водорода перекись Калия перманганат выделяется молекулярный или атомарный кислород – окисляет различные биологические молекулы – гибель микроорганизмов атомарный кислород, обладает более высокой антисептической активностью Калия перманганат оказывает раздражающее, дубящее и прижигающее действия используют в качестве рвотного средства и для промывания, при отравлениях алкалоидами (морфином, кодеином, никотином), фосфором Побочные эффекты: аллергические реакции, при использовании концентрированных растворов - ожоги и раздражение

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Кислоты и щелочи: Механизм противомикробного действия связан с изменением рН среды, что ведет к денатурации белка протоплазмы микробной клетки - кислота борная - противобактериальное и противогрибковое (фунгистатическое) действия - кислота салициловая - раздражающее, отвлекающее и кератолитическое средство (в больших концентрациях)

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Щелочи: - натрия гидрокарбонат - слабый антисептик при поражениях слизистых отравляющими и раздражающими веществами в виде промываний и ингаляций -натрия тетроборат - удаляет мицелий гриба рода Candida со слизистых оболочек, тормозит его размножение  Применяют при поражениях слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей и половых органов; при образовании опрелости и пролежней - амиак -  в виде линимента и примочек препарат используют для лечения миозитов и невралгии, для нейтрализации кислых токсинов при укусе змей и насекомых - кальция гидроокись - тормозит развитие воспалительного процесса в пульпе, активирует процессы регенерации и минерализации тканей зуба - для дезинфекции корневых каналов зубов.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Соли тяжелых металлов Механизм противомикробного действия:  в низких концентрациях связывают сульфгидрильные группы ферментов  в высоких концентрациях реагируют с белками тканей, денатурируют их, образуют альбуминаты:  Вяжущее действие - частичная денатурация белков только в самых поверхностных слоях тканей - плотные альбуминаты - приводит к уменьшению воспаления Прижигающее действие - денатурация белков охватывает значительную массу ткани и вызывает некроз - рыхлые альбуминаты Раздражающее действие - при глубоком проникновении веществ идет раздражение клеток и нервных окончаний

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Соли тяжелых металлов По силе противомикробного и местного действия - Hg, Ag, Fe, Cu, Zn, Bi, Pb   Препараты солей тяжелых металлов: - ртути дихлорид  (сулема), - ртути амидохлорид, - ртути окись желтая, -серебра нитрат, -серебра протеинат (протаргол), -серебро коллоидное  (колларгол), - меди сульфат, -цинка сульфат, - висмута субгаллат  (дерматол), - висмута трибромфенолат и  висмута оксида комплекс  (ксероформ) - входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому.  

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Альдегиды и спирты Механизм противомикробного действия: обезвоживают микробные клетки, вызывая коагуляцию белка и гибель микроорганизмов -  раствор формальдегида как дезинфицирующее средство действует на вегетативные формы и споры, эффективен в отношении бактерий, грибов и вирусов. формагель и формидрон - дезодорирующие средства, уменьшают потливость кожи -  гексаметилентетрамин (уротропин)

Содержание слайда: Антисептические средства   Дезинфицирующие средства    Альдегиды и спирты  поликрезулен  (ваготил)  -  сополимер гидроксиметилбензолсульфокислоты с формальдегидом: противомикробным (фунгицидным, бактерицидным, противопротозойным), вяжущим, прижигающим, кератолитическим действиями при воспалении и эрозиях женской мочеполовой системы - этанол (спирт этиловый) - хоспизепт- - из этанола и пропанола, применяют в виде спрея.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства    Соединения ароматического ряда: - фенол(карболовая кислота) - противомикробное действие в отношении вегетативных форм, на споры влияет слабо  -деготь березовый - продукт перегонки коры березы, содержит фенол и его производные, действие: антимикробное и местнораздражающее (при экземе, псориазе, нейродермите), инсектицидное (противопедикулезное) входит в состав мази Вишневского - ихтаммол (ихтиол) получают при перегонке сланцев, действие: противовоспалительное, кератопластическое, местноанестезирующее используют ректально, интравагинально в виде суппозиториев - резорцинол (резорцин) мета-диоксибензол, вызывает коагуляцию белков, применяют при кожных заболеваниях - триклозан  хлорсодержащее производное фенола,  угнетает биосинтез липидов, используют при изготовлении зубных паст,  в медицине пластических материалов Фенилсалицилат (Бесалол - фенилсалицилат, экстракт белладонны) при воспалительных заболеваниях кишечника.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   • Красители Красители занимают пограничное положение между антисептическими и химиотерапевтическими средствами, так как они действуют преимущественно на грамположительные бактерии и обладают низкой токсичностью.   Бриллиантовый зеленый – эффективен в отношении грамположительных бактерий (бактерицидное действие), патогенных грибов (фунгицидное действие). Водные и спиртовые растворы, карандаш с препаратом используют наружно: для обработки порезов, ссадин, пуповины новорожденных, свежих послеоперационных и посттравматических рубцов; для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи - пиодермий, фурункулеза, карбункулеза, гордеолумы («ячмень») и блефаритов. 

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   • Красители  Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) Антисептическое действие обусловлено взаимодействием с мукополисахаридами, мукопротеинами и белками микроорганизмов   Применяют: наружно спиртовой раствор при гнойничковых заболеваниях кожи (пиодермии) и ожогах для промываний и внутрь при инфекционно-воспалительных заболеваниях уретры и мочевого пузыря внутривенно в растворе глюкозы в качестве антидота при отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом, метгемоглобинобразующими ядами (нитриты, анилин), при лекарственной метгемоглобинемии - акцептор или донор ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях: В низких концентрациях восстанавливает метгемоглобин в гемоглобин в высоких - окисляет гемоглобин При отравлении синильной кислотой препарат используют в высоких концентрациях: он переводит гемоглобин в метгемоглобин, затем метгемоглобин связывается с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   • Красители этакридин (этакридина лактат)  (риванол) - Эффективен главным образом при кокковых инфекциях (особенно стрептококковых) В больших концентрациях коагулирует белки в низких - угнетает активность некоторых ферментов микроорганизмов Применяют: в виде промываний, примочек и тампонов при гнойно-воспалительных процессах кожи для промывания полостей при гнойных заболеваниях.

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Детергенты: (от лат. detergere - очищать, стирать) обладают: выраженной поверхностной активностью, оказывают антисептическое и моющее действия способствуя очищению кожи и предметов от жира, микроорганизмов Противомикробное действие детергентов основано на: • денатурации белков; • снижении поверхностного натяжения у границы раздела фаз (происходит нарушение транспортировки ионов и питательных веществ) Различают детергенты : анионные (мыло зеленое) и катионные - четвертичные аммониевые соединения с более выраженными противомикробными свойствами ( связываясь с липопротеинами клеточных мембран микроорганизмов, вызывают их гибель) Оказывают: фунгистатическое, споростатическое действия, бактерицидное действие на грамположительные, в небольшой степени грамотрицательные бактерии.  

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Детергенты: - бензалкония хлорид (роккал)  - противопротозойное и сперматоцидное действия Сперматоцидный эффект обусловлен способностью повреждать мембраны сперматозоидов, что обусловливает невозможность оплодотворения Применяется: наружно для обработки кожи, ран, ожогов, язв, промывания мочевого пузыря, уретры. для дезинфекции помещений и изделий медицинского назначения Интравагинальные формы (суппозитории, таблетки, крем) - для местной контрацепции у женщин репродуктивного возраста Во многих странах не рекомендуется к использованию в качестве антисептика - были зарегистрированы вспышки инфекций - рост и размножение синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий в растворах препарата.  

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Детергенты: - церигель,  комбинированное средство (поливинилбутираля, цетилпиридиния хлорида и спирта этилового 96%) Применяют для дезинфекции рук медицинского персонала перед операциями - дегмицид применяются для обработки рук хирурга и операционного поля  

Содержание слайда: Антисептические средства  Дезинфицирующие средства   Детергенты: - мирамистин Обладает бактерицидным, противогрибковым, противовирусным, противопротозойным действиями, стимулирует регенеративные процессы. - этоний   стимулирует процессы ранозаживления. Используют местно в виде растворов и мази при: трофических гнойных язвах, лучевых поражениях кожи, при зудящих дерматозах, при язвах роговицы, кератитах, отитах.  

Содержание слайда: Антисептические средства     • Производные нитрофурана:  обладают высокой противомикробной активностью и малой токсичностью применяются как антисептики и как химиотерапевтические средства действуют на грам+ и грам- бактерии, трихомонады и лямблии нарушают клеточное дыхание микоорганизмов и угнетают репликацию РНК - нитрофурал (фурацилин) применяют наружно в виде раствора для полоскания рта и глотки при стоматитах и ангине, при гнойном отите, в виде глазных капель при конъюнктивитах, для промывания ран, слизистых оболочек, серозных и суставных полостей не вызывает раздражения тканей и стимулирует процессы заживления ран - хинифурил  эффективный антибактериальный препарат Применяют в виде мази при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи (фурункулы, карбункулы, нагноение послеоперационных ран, инфицированные ожоги).

Содержание слайда: Антисептические средства    • Антисептики из других групп: - амбазона моногидрат (фарингосепт)   Обладает бактериостатическим действием Эффективен в отношении широкого спектра грам+ и грам- микроорганизмов (Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Pneumococcus). Применяют в виде таблеток для рассасывания при ангине, гингивите, фарингите, ларингите, стоматите; для профилактики инфекций полости рта в периоперационный период (тонзиллэктомия, удаление зуба). - ацетиламинонитропропоксибензол (Фалиминт)   в виде драже для рассасывания используют в качестве дополнительного средства при терапии ангины, фарингита, ларингита.;  

Содержание слайда: Антисептические средства • Антисептики из других групп: - бензидамин (тантум верде) - производное индазола, обладает антисептическим, противовоспалительным, местноанестезирующим действиями Эффективен в отношении бактерий, в том числе Gardnerella vaginalis, грибков, трихомонады Применяют: при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит, стоматите), Формы выпуска: в виде раствора для полоскания рта и глотки, таблеток для рассасывания, аэрозоля раствора для спринцеваний, геля для нанесения на кожу.

Содержание слайда: Антисептические средства • Антисептики из других групп: - граммидин-  комбинированное средство (антисептик цетилпиридиния хлорида и антибиотик грамицидина С) оказывает противомикробное действие, уменьшает воспаление, стимулирует гиперсаливацию, что способствует механическому очищению полости рта и глотки от микроорганизмов В виде таблеток для рассасывания используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит, стоматит).  

Содержание слайда: Антисептические средства • Антисептики из других групп: - гексетидин (гексорал) – является антагонистом тиамина, нарушает метаболизм бактерий и подавляет окислительные реакции обладает антибактериальным (грам+ бактерии) и противогрибковым (рода Candida) действиями, может оказывать эффект при лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой и протеем.

Содержание слайда: Антисептические средства     • Антисептики из других групп: - пиклоксидин (витабакт)  - производное бигуанида Эффективен в отношении грам+ и грам- бактерий (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, клебсиелла, протей, ши-гелла, хламидия), грибков и вирусов. в виде глазных капель при инфекционном конъюнктивите и кератоконъюнктивите, включая инфекцию, вызванную хламидиями - стрепсилс комбинированное средство (дихлорбензилэтанол и амилметакрезол Эффективен в отношении грам+ и грам- бактерий. В виде таблеток для рассасывания при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит), облегчает боль и смягчает раздражение.  

Содержание слайда: Антисептические средства     • Препараты растительного происхождения: -календулы лекарственной цветки  (ноготки) оказывают антисептическое, бактерицидное, успокаивающее, желчегонное, кардиотоническое, ранозаживляющее и противовоспалительное действия эффективны в отношении трихомонады Применяют: в виде настоев или настойки для полосканий при заболеваниях полости рта (пародонтоз, гингивит, ангины, тонзиллиты), при кровоточивости десен В виде спринцеваний настойка используется в гинекологии для лечения трихомонадных кольпитов и эрозий шейки матки Наружно в виде мази при фурункулезе, ожогах, порезах, ушибах, мелких ранах. Внутрь экстракт и таблетки при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах и энтероколитах, в качестве желчегонного при заболеваниях желчевыводящих путей.  

Содержание слайда: Антисептические средства     • Препараты растительного происхождения: - эвкалипта листья  действуют на грам+ и грам- бактерии, грибы и простейшие (амебы, трихомонады) обладают выраженным антисептическим, отхаркивающим, противовоспалительным и слабым седативным действиями Отвар, настой, настойки наружно в виде полосканий, при стоматитах, гингивитах, ангинах Применяют: в виде ингаляций при острых респираторных заболеваниях, трахеитах, ларингитах влажные тампоны, примочки - при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи (фурункулы, карбункулы, флегмоны, трофические язвы) и лечении ожогов, отморожений в виде спринцеваний - при гинекологических заболеваниях (эрозии и язвы шейки матки, вагиниты, кольпиты)

Содержание слайда: Антисептические средства     • Препараты растительного происхождения: - эвкалипта шарикового листьев экстракт (хлорофиллипт)   содержит смесь хлорофиллов из листьев эвкалипта обладает антибактериальной активностью, стимулирует регенеративные процессы Применяют: местно при лечении ожогов и трофических язв, стоматитах, пародонтите, в виде смазывания при эрозии шейки матки внутрь при стафилококковых инфекциях в кишечнике, холециститах, пиелонефрите При использовании хлорофиллипта возможны аллергические реакции. - 

Содержание слайда: Антисептические средства     • Препараты растительного происхождения: -зверобоя продырявленного травы экстракт (новоиманин) Обладает противомикробным (в отношении грам+ бактерий) и противовоспалительным действиями Применяют для лечения абсцессов, флегмон, инфицированных ран, ожогов, трофических язв, пиодермий, ринитов, фарингитов, гайморитов, отитов. Может вызывать аллергические реакции

Содержание слайда: Антисептические средства     • Препараты растительного происхождения: - эвкалимин -  спиртовой раствор, состоящий из суммы альдегидофенольных соединений эвкалипта прутовидного обладает противовоспалительным, антибактериальным и слабым фунгистатическим действиями - сангвиритрин выделен из маклеи сердцевидной и мелкоплодной, состоит из суммы бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелеритрина Эффективен в отношении грам+ и грам- бактерий и грибов (Candida и дерматофиты) Применяется: при гнойно-воспалительных заболеваниях при грибковых заболеваниях.  

Содержание слайда: Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях: противобактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопротозойные, противогельминтные средства

Содержание слайда: Основные принципы химиотерапии (общие правила назначения химиотерапевтических средств) Определение возбудителя инфекционного заболевания Определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее эффективных и безопасных препаратов Возможно более раннее начало лечения (при угрожающем состоянии, не дожидаясь определения возбудителя, назначают химиотерапевтические средства широкого спектра действия)

Содержание слайда: Основные принципы химиотерапии (общие правила назначения химиотерапевтических средств) 4. Применение достаточно высоких доз (первая доза, как правило, удваивается – ударная доза) 5. Проведение полного курса лечения (преждевременное прекращение лечения способствует образованию устойчивых форм возбудителя 6. При необходимости – комбинированное применение химиотерапевтических средств для повышения их эффективности и предупреждения развития устойчивости

Содержание слайда: Противобактериальные средства Синтетические средства Антибиотики В отношении конкретных возбудителей выделяют: Препараты выбора (препараты первого ряда) наиболее эффективные и менее токсичные Препараты резерва (препараты второго ряда) менее эффективны или более токсичные

Содержание слайда: Синтетические противобактериальные средства Сульфаниламиды Фторхинолоны Производные нитроимидазола Производные 8-оксихинолина Нитрофураны Производные хиноксалина Оксазолидиноны

Содержание слайда: Сульфаниламиды В 1939 году G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за открытие пронтозила (красный стрептоцид)

Содержание слайда: Сульфаниламиды  производные амида сульфаниловой кислоты Механизм антибактериального действия являются структурными аналогами ПАБК, взаимодействуют с дигидроптеридином вместо ПАБК и конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий нарушается образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий приводит к прекращению роста бактерий бактериостатический характер действия― останавливают рост и размножение бактерий, но не вызывают их гибель.

Содержание слайда: Сульфаниламиды

Содержание слайда: Сульфаниламиды

Содержание слайда: Сульфаниламиды  Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из ЖКТ):  - короткого действия (t1/2 <10ч):  сульфатиазол (норсульфазол); сульфаэтидол (этазол); сульфакарбамид (уросульфан); сульфадимидин (сульфадимезин); - средней продолжительности действия (t1/2 10-24ч): сульфадиазин (сульфазин); сульфаметоксазол; -длительного действия (t1/2 24-48ч): сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфаметоксипиридазин; - сверхдлительного действия (t1/2 >48 ч): сульфален.

Содержание слайда: Сульфаниламиды  Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из ЖКТ): фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин  (сульгин).  Сульфаниламиды для местного применения: сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (аргосульфан). Сульфоны: дапсон, соласульфон, диуцифон. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: сульфасалазин, месалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Содержание слайда: Сульфаниламиды Показания к применению: токсоплазмоз, нокардиоз, пневмоцистная пневмония (высоко эффективен Ко-тримоксазол) тропическая малярия (в сочетании с пириметамином профилактика чумы  как средства второго ряда применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой При конъюнктивитах – сульфацетамид-натрий (сульфацил натрий) в виде глазных капель 4-6 раз в день Для лечения инфицированных ожогов, ран – сульфадиазина серебряная соль (сульфаргин) в виде мази (с сереброом эффективны в отношении многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, клебсиелл).

Содержание слайда: Побочные эффекты сульфаниламидов Тошнота, рвота, диарея Кристалурия Нарушения системы крови (лейкопения) и функций печени Периферические невриты Реакции гиперчувствительности

Содержание слайда: Хинолоны представлены двумя группами соединений – нефторированные (налидиксовая кислота , оксолиновая кислота, пипемидовая кислота) фторированные (ципрофлоксацин, офлоксоцин и др.) Наибольшей антибактериальной активностью обладают соединения, содержащие: в положении 7 хинолонового ядра пиперазиновый цикл в положении 6 - атом фтора Это ―  фторхинолоны  Введение атома фтора в структуру привело: к расширению спектра антимикробной активности повышению биодоступности.

Содержание слайда: Фторхинолоны

Содержание слайда: Фторхинолоны I поколение: – ципрофлоксацин, ломефлоксацин, офлоксоцин, норфлоксоцин, эноксацин, пефлоксацин II поколение – левофлоксацин, спарфлоксацин III поколение Гемифлоксацин моксифлоксацин Трифторхинолоны –действуют бактерицидно на на грам+ и грам- бактерии Эффективны в отношении синегнойной палочки Механизм действия: Ингибируют ДНК гиразу – фермент, способствующий суперспирализации ДНК (топоизомеразу II типа грамотрицательных микроорганизмов) и топоизомеразу IV грамположительных бактерий→ повреждают ДНК → ↓ процесс репликации.

Содержание слайда: Фторхинолоны

Содержание слайда: Фторхинолоны Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (легионеллы, микобактерии) Избирательность антимикробного действия — требуются очень высокие (нетерапевтические) концентрации препаратов для угнетения топоизомеразы II в клетках макроорганизма Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно: — через хромосомные мутации в генах, отвечающих за экспрессию топоизомераз — путем угнетения экспрессии мембранных поринов и насосов «выкачивания», определяющих концентрацию ЛС внутри бактерии.

Содержание слайда: Фторхинолоны I поколение: широкий спектр антибактериального действия более эффективны в отношении грам- бактерий (менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки, гемофильной палочки) в меньшей степени воздействуют на грам+ (стафилококки, пневмококки, умеренная эффективность в отношении внутриклеточных возбудителей - хламидии, легионеллы и микоплазмы) ципрофлоксацин, ломефлоксацин, офлоксоцин действуют на микобактерии туберкулеза препараты не действуют на анаэробов Продолжительность действия составляет 10-12ч .

Содержание слайда: Фторхинолоны  II поколение  более высокая эффективностью в отношении грам+ бактерий - пневмококков, стрептококков, стафилококков, включая метициллинрезистентные штаммы стафилококков Активность в отношении грам- бактерий не уменьшается Высокая активность в отношении внутриклеточных возбудителей - хламидий, легионелл и микоплазм моксифлоксацин  обладает хорошей эффективностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp. (при смешанных инфекциях в режиме монотерапии) характерны более высокая биодоступность более длительное действие - 24 ч.

Содержание слайда: Фторхинолоны Применяют при : брюшном тифе, бациллярной дизентерии холере, пневмококковой пневмонии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, назначают внутрь 2 раза в сутки В тяжелых случаях (менингит, септициемия, перитонит) вводят в/в кератите, конъюнктивите, блефарите применяют в виде глазных капель, при наружном отите – в виде ушных капель.

Содержание слайда: Фторхинолоны Побочные эффекты: Тошнота, рвота, метеоризм, диарея Нарушения функции печени Головная боль, аллергические реакции Псевдомембранозный колит Противопоказаны детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям (возможны неблагоприятные влияния на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка)

Содержание слайда: Производные нитроимидазола Метронидазол (трихопол, клион), тинидазол Применяется как противопротозойное средство при амебиазе, трихомониазе, лямблиозе Эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий – бактероидов ( в том числе Helicobacter pylori) Противобактериальное действие метронидазола используют при инфекциях: В зубоврачебной практике (гингивит, периодонтит и другие) Тазовых органов, перитоните При псевдомембранозном колите, язвенной болезни Назначают внутрь 3 раза в день, в тяжелых случаях вводят в/в

Содержание слайда: Производные нитроимидазола Побочные эффекты: Тошнота, рвота, диарея Металлический привкус Головная боль, атаксия Кожные высыпания Нарушение системы крови Ингибирует альдегидрогеназу и при одновременном употреблении алкоголя может вызвать антабусную реакцию

Содержание слайда: Оксазолидиноны - новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов. ЛИНЕЗОЛИД (ЗИВОКС) Имеет уникальный механизм действия — ингибирует синтез белка в рибосомах на ранних этапах трансляции: путем необратимого связывания 30S- и 50S-субъединицей — нарушается процесс образования 70S- комплекса и формирования пептидной цепи  Это препятствует развитию перекрестной резистентности с другими противомикробными средствами в частности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол

Содержание слайда: Оксазолидиноны резистентность развивается очень медленно — риск развития резистентности связывают с длительным парентеральным применением (4-6 нед).  Эффективен в отнощении метициллин-резистентных стафилакокков и ванкомицин-резистентных энтерококков Является препаратом глубокого резерва Тип действия - бактериостатический Бактерицидная активность отмечена для некоторых возбудителей:   Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и pyogenes.

Содержание слайда: Оксазолидиноны В высокой концентрации накапливается в бронхолегочном эпителии Хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность Применяют при пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей Показал хорошую переносимость как при пероральном, так и при внутривенном применении. Побочные эффекты со стороны ЖКТ (диарея или констипация, тошнота, рвота, окрашивание языка), бессоница, головокружение, головная боль и кожная сыпь — обычно эти явления нетяжелые по интенсивности и недлительные. Отмечена обратимая тромбоцитопения при применении более двух недель.