Презентация Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз онлайн

Содержание слайда: Тема лекции: Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Содержание слайда: Нормальное кровообращение обеспечивается следующими факторами: Нормальное кровообращение обеспечивается следующими факторами: 1. Целостность и достаточный тонус кровеносных сосудов 2. Адекватная сила и частота сокращений сердца 3. Жидкое состояние крови при ее способности к свертыванию и фибринолизу

Содержание слайда: Реологические свойства крови в основном поддерживаются равновесием между ее коагулянтными и антикоагулянтными факторами. Реологические свойства крови в основном поддерживаются равновесием между ее коагулянтными и антикоагулянтными факторами. При нарушении этого равновесия происходит либо внутрисосудистое свертывание крови (тромбоз), либо развивается опасное кровотечение.

Содержание слайда: Для коррекции указанных нарушений применяют лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз. Для коррекции указанных нарушений применяют лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз.

Содержание слайда: Классификация I. Средства для профилактики и устранения тромбозов Антиагреганты Антикоагулянты Фибринолитики II. Средства для профилактики и устранения кровотечений Коагулянты Ингибиторы фибринолиза

Содержание слайда: Антиагреранты Это лекарственные средства, которые снижают агрегацию тромбоцитов и препятствуют образованию тромба.

Содержание слайда: Факторы, вызывающие агрегацию тромбоцитов Тромбоксан Коллаген сосудистой стенки Тромбин АДФ Серотонин Катехоламины ПГЕ2

Содержание слайда: Механизм агрегации тромбоцитов Синтез и высвобождение тромбоксана А2 из тромбоцитов ↓ Активирование тромбоксановых рецепторов тромбоцитов ↓ Активирование фермента ФЛС в тромбоцитах ↓ Увеличение концентрации ИТФ и ДАГ в тромбоцитах ↓ Увеличение концентрации Са++ в тромбоцитах ↓ Активирование гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов ↓ Агрегация тромбоцитов

Содержание слайда: Факторы, препятствующие агрегации тромбоцитов Простациклин ПГЕ1 и ПГД Оксид азота Гепарин АМФ Аденозин Антагонисты серотонина, катехоламинов и др.

Содержание слайда: Механизм антиагрегации Синтез и высвобождение простациклина эндотелием сосудов ↓ Активирование простациклином ПГ-рецепторов тромбоцитов ↓ Активирование фермента АЦ в тромбоцитах ↓ Увеличение концентрации цАМФ в тромбоцитах ↓ Снижение концентрации Са++ в тромбоцитах ↓ Снижение агрегации тромбоцитов

Содержание слайда: К антиагрегантам относят 1. Кислота ацетилсалициловая 2. Дипиридамол 3. Тиклопидин

Содержание слайда: Кислота ацетилсалициловая Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Необратимо блокирует циклооксигеназы. Снижает образование тромбоксана А2 в тромбоцитах, который является проагрегантом. Снижает агрегацию тромбоцитов и образование тромба в месте повреждения сосуда. Применяется для профилактики тромбоза – внутрисосудистого свертывания крови. Кроме того, используется как НПВС.

Содержание слайда: Форма выпуска Acidum acetylsaliylicum Синоним: Aspirin Таблетки 325 мг Вводят внутрь 1 раз в день после еды

Содержание слайда: Дипиридамол Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Ингибирует ФДЭ в тромбоцитах и других тканях, способствует накоплению цАМФ, снижает содержание Са++ в тромбоцитах и ГМК, подавляет агрегацию тромбоцитов, расширяет сосуды. Применение: Для снижения агрегации тромбоцитов при угрозе развития тромбоза.

Содержание слайда: Форма выпуска Dipyridamol Синоним: Curantyl Таблетки 25 и 75 мг Вводят внутрь 4 раза в день за 1 час до еды

Содержание слайда: Тиклопидин Синтетическое соединение. Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ. На содержание цАМФ, ТХА2 в тромбоцитах не влияет. Применение: Профилактика тромбозов

Содержание слайда: Форма выпуска Ticlopidine Синоним: Ticlid Таблетки 250 мг Вводят внутрь 2 раза в день во время еды

Содержание слайда: Антикоагулянты Лекарственные средства, которые снижают свертывание крови и препятствуют образованию фибринового тромба.

Содержание слайда: Основные реакции свертывания Внутренний Внешний ТФ –тканевой фактор IX IX Т – тромбоциты или фосфолипиды контакт ТФ,Са2+ ПГ - плазминоген XIa П - плазмин IXа VIIа ФГ -фибриноген Ф - фибрин T, VIIа, Са2+ ТФ,Са2+ СК - стрептокиназа X X УК - урокиназа Xa ТАП – тканевой активатор плазмина II T, Va, Са2+ ПДФ – продукты деградации фибрина IIa ФГ Ф ПГ П СК, УК ТАП ПДФ

Содержание слайда: Антикоагулянты делят на две группы I. Прямые антикоагулянты Гепарин Эноксапарин Гирудин II. Непрямые антикоагулянты Неодикумарин Варфарин Фенилин

Содержание слайда: Гепарин Кислый мукополисахарид, который образуют тучные клетки. Получают из легочной ткани животных. Вводят в/в и п/к. В крови связывается с антитромбином III. Образуется комплекс, который реагирует с тромбином, VIIа, IXа и Xа факторами свертывания крови и инактивирует их коагулянтное действие.

Содержание слайда: Применение Для снижения свертывания крови in vivo и in vitro Действие развивается быстро и длится около 6 часов после однократного введения.

Содержание слайда: При передозировке гепарина (кровотечение) вводят антагонист гепарина - протамина сульфат, который образует с гепарином неактивное соединение. При передозировке гепарина (кровотечение) вводят антагонист гепарина - протамина сульфат, который образует с гепарином неактивное соединение. При корректном дозировании гепарина активированное парциальное тромбопластиновое время (аПТВ) увеличивается в 1,5-2,5 раза.

Содержание слайда: Форма выпуска Heparin Флаконы 25000 ЕД Вводят в/в по 10000 ЕД через 6 часов 4 раза в сутки

Содержание слайда: Антагонист гепарина Протамина сульфат Форма выпуска Protamini sulfas Ампулы 5% - 5 мл Вводят в/в

Содержание слайда: Эноксапарин Низкомолекулярная фракция гепарина. Вводят п/к по 20-40 мг 1 раз в день для профилактики тромбозов. Отличие от обычного гепарина: 1. Инактивирует только Xа фактор свертывания крови, но не тромбин 2. Хорошо всасывается при п/к введении 3. Действие более длительное

Содержание слайда: Форма выпуска Enoxaparin sodium Синоним: Clexane Ампулы 20 и 40 мг Вводят п/к

Содержание слайда: Гирудин Рекомбинантный белок пиявок. Вводят в/в. Метаболизируется в почках, выводится с мочой. Инактивирует тромбин без участия антитромбина III. Применяется для профилактики тромбозов.

Содержание слайда: Форма выпуска Hyrudin Синоним: Lepirudin Флаконы 50 мг Вводят в/в

Содержание слайда: Непрямые антикоагулянты К ним относят лекарственные средства, которые угнетают процесс карбоксилирования предшественников II, VII, IX и X факторов свертывания в печени, блокируя превращение эпоксидной формы витамина К в ею восстановленную. Действие непрямых антикоагулянтов развивается медленно в течение 2-3 дней. Это обусловлено скоростью снижения содержания протромбина в крови, период полужизни которого около 50 часов.

Содержание слайда: При лечении непрямыми антикоагулянтами регулярно определяют протромбиновый индекс и производят анализ мочи. Подавление в моче эритроцитов (микрогематурия) и снижение содержания протромбина ниже 50% свидетельствует о передозировке. Антикоагулянты при этом состоянии временно отменяют. При необходимости вводят препараты витамина К. При лечении непрямыми антикоагулянтами регулярно определяют протромбиновый индекс и производят анализ мочи. Подавление в моче эритроцитов (микрогематурия) и снижение содержания протромбина ниже 50% свидетельствует о передозировке. Антикоагулянты при этом состоянии временно отменяют. При необходимости вводят препараты витамина К.

Содержание слайда: Форма выпуска Neodicumarinum Таблетки 50 и 100 мг Вводят внутрь

Содержание слайда: Форма выпуска Warfarin Таблетки 5 и 10 мг Вводят внутрь

Содержание слайда: Форма выпуска Phenylinum Таблетки по 30 мг Вводят внутрь

Содержание слайда: Антагонист непрямых антикоагулянтов Фитоменодион Phytomenadionum Форма выпуска Капсулы 10 мг, внутрь Ампулы 1% - 1 мл в/в

Содержание слайда: Фибронолитики Лекарственные средства, которые разрушают нити фибрина и способствуют растворению тромбов в кровеносных сосудах

Содержание слайда: К фибринолитикам относят 1. Стрептокиназа 2. Урокиназа 3. Альтеплаза

Содержание слайда: Стрептокиназа Белок β-гемолитического стрептококка. Вводят в/в. В крови и тромбе соединяется с плазминогеном и активирует его способность разрушать фибрин, что приводит к лизису тромба и восстановлению кровотока в сосуде. Применяют при тромбозах и тромбоэмболии. Побочный эффект – аллергические реакции (чужеродный белок).

Содержание слайда: Форма выпуска Streptokinase Синоним: Kabikinase Флаконы 250’000 МЕ 750’000 МЕ Вводят в/в

Содержание слайда: Урокиназа Получают из культуры ткани почек человека. Ферментативно активирует плазминоген в тромбе. Вызывает разрушение только свежих тромбов. Вводят в/в. Применяют при тромбозах и тромбоэмболии.

Содержание слайда: Форма выпуска Urokinase Синоним: Albokinase Флаконы: 5’000 МЕ 100’000 МЕ 600’000 МЕ Вводят в/в

Содержание слайда: Альтеплаза Генноинженерный продукт тканевого активатора плазминогена человека. Вводят в/в. Активирует плазминоген только в тромбе, который связан с фибрином, поэтому действует как избирательный фибринолитик. Высокая стоимость. Применяют при тромбозах и тромбоэмболии.

Содержание слайда: Форма выпуска Alteplase Синоним: Actilyse Флаконы 20 и 50 мг Вводят в/в

Содержание слайда: Ингибиторы фибринолиза Это лекарственные средства, которые снижают активность фибринолизина (плазмина) и способствуют образованию тромба при повышенном фибринолизе.

Содержание слайда: Ингибиторы фибринолиза 1. Кислота аминокапроновая 2. Контрикал

Содержание слайда: Кислота аминокапроновая Вводят внутрь и в/в. Блокирует активный центр плазмина, снижает фибринолиз. Применение: Кровотечение при повышенном фибринолизе.

Содержание слайда: Форма выпуска Acidum aminocapronicum Порошок вводят внутрь Флаконы 5% - 100 мл в/в

Содержание слайда: Контрикал Полипептидный ингибитор протеаз. Получают из легких животных. Блокирует активный центр плазмина. В итоге прекращается разрушение фибрина, формируется тромб и останавливается кровотечение. Применение: 1. Как ингибитор фибринолиза 2. При остром панкреатите (снижает активность трипсина и его повреждающее действие на ткани поджелудочной железы)

Содержание слайда: Форма выпуска Contrykal Синоним: Aprotinin Флаконы 10000 ЕД Вводят в/в

Содержание слайда: Коагулянты Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечения

Содержание слайда: Коагулянты Прямые Фибриноген Тромбин Непрямые Викасол Фитоменадион

Содержание слайда: Форма выпуска Fibrinogenum Флаконы 1000 мг 2000 мг Вводят в/в

Содержание слайда: Форма выпуска Thrombinum Ампулы 125 ЕА Применяют местно

Содержание слайда: Форма выпуска Phytomenadionum Синоним: Vitaminum K Капсулы 10 мг, вводят внутрь Ампулы 1% - 1 мл, в/в

Содержание слайда: Форма выпуска Vikasolum Синтетический Vitaminum K, растворимый в воде Таблетки 15 мг, вводят внутрь. Ампулы 1% - 1 мл, в/м.

Содержание слайда: Благодарю за внимание! Благодарю за внимание!