Презентация Нейролептики онлайн

Содержание слайда: НЕЙРОЛЕПТИКИ ПРЕЗЕНТАЦИЮ ПОДГОТОВИЛА СТ. 6 КУРСА ЛФ РУДН Святская Екатерина Андреевна

Содержание слайда: История. Хлорпромазин (аминазин) – 1950 г. Галоперидол, трифлуоперазин – 1958 г. Предложен был термин «нейролептики» в 1967 году, когда разрабатывалась классификация первых психотропных средств, и относился главным образом к препаратам, которые не только имеют выраженное антипсихотическое действие, но и способны часто вызывать характерные для них неврологические (экстрапирамидные) расстройства — нейролептический паркинсонизм, акатизию, дистонические реакции и др. В особенности часто эти побочные эффекты развиваются на фоне приёма таких антипсихотических средств, как галоперидол, аминазин и трифтазин, и нередко сопровождаются психическими побочными действиями: депрессия, выраженный страх и тревога, эмоциональная индифферентность

Содержание слайда: Определение. К нейролептикам относят ЛС, способные редуцировать психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение. Под общим антипсихотическим действием понимают глобальное, недифференцированное, инцизивное («режущее», «проникающее»), общее редуцирующее влияние на психоз, сравнимое с терапевтическим действием шоковых методов

Содержание слайда: Механизм действия. Блокада дофаминовых рецепторов (D1, D2, D3, D4); Блокада серотониновых рецепторов (5-НТ2А, 5-НТ2С, 5-НТ1А, 5-НТ1D); Блокада М1-холинорецепторов; Блокада гистаминовых Н1-рецепторов; Блокада центральных и периферических α1-адренорецепторов; ОСНОВНОЙ МЕХАНИЗМ: способность блокировать постсинаптические дофаминовые рецепторы с компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина, что подтверждается повышенным содержанием в биологических жидкостях его основного метаболита – гомованилиновой кислоты

Содержание слайда: Классификация Фенотиазины и другие трициклические производные: Алифатические (алимемазин, промазин, хлорпромазин); Пиперидиновые (перициазин, пипотиазин, тиоридазин); Пиперазиновые (перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин); Тиоксантены (хлорпротиксен, зуклопентиксол, флупентиксол); Бутирофеноны (бенперидол, галоперидол, дроперидол); Замещенные бензамиды (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд); Производные индола (дикарбин); Атипичные нейролептики: Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин); Производные бензизоксазола (рисперидон); Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон); Производные раувольфии

Содержание слайда: Спектр психотропной активности нейролептиков Общее антипсихотическое (инцизивное) действие; Первичное седативное (затормаживающее) действие; Избирательное антипсихотическое действие – воздействие на отдельные симптомы-мишени; Активирующее (растормаживающее, дезингибирующее, антиаутистическое) действие; Депрессогенное действие; Экстрапирамидные нарушения; Нейровегетативные и эндокринные побочные эффекты;

Содержание слайда: Антипсихотическое действие Нейролептики устраняют галлюцинации, бредовые идеи, трудности в программировании адекватного поведения, страх, агрессивность, манию и другие проявления неадекватного реагирования, а также умень­шают стереотипию (непроизвольное повторение однообразных, бес­цельных, лишенных выразительности движений) или кататонию (дли­тельное сохранение больным неудобной позы). Нейролептики имеют сходство рентгено-кристаллографической структуры с дофамином и по конкурентному принципу блокируют ре­цепторы дофамина, преимущественно D2 –рецепторы. Как известно, биохимический механизм функционирования D2-ре­цепторов заключается в ингибировании аденилатциклазы с торможе­нием синтеза цАМФ. Эти рецепторы также повышают выход ионов ка­лия из нейронов (вызывают гиперполяризацию) и уменьшают проница­емость кальциевых каналов. D1 -рецепторы активируют аденилатциклазу и увеличивают продукцию цАМФ. Блокада нейролептиками перевозбужденных рецепторов дофамина восстанавливает способность хвостатого ядра угашать помехообразную информацию и регулировать движения, сопровождается подавле­нием повышенной активности лимбической системы.

Содержание слайда: Фармакокинетика Нейролептики хорошо всасываются при приеме внутрь Быстро распределяются в тканях организма Легко проникают через ГЭБ Высокие концентрации создаются в легких, печени и надпочечниках Биодоступность 60-80% Смах в крови производных фенотиазина и бутирофенона при пероральном приеме – через 2-6 час, а Т ½ составляет 10-35 час, у бензамидов – 0,5-3 и 3-10 час соответственно Равновесная концентрация препаратов в крови – в среднем через неделю после начала лечения Метаболизм в печени через систему цитохромов CYP 2D6 и 1А2 Многие, в т.ч. фенотиазиновые производные, имеют активные метаболиты Большинство нейролептиков выводится в виде неактивных метаболитов почками, некоторые препараты (пипотиазин, хлорпротиксен, дроперидол, тиоридазин) эксткретируются преимущественно с желчью

Содержание слайда: Показания Острые и хронические психозы различной этиологии Синдромы психомоторного возбуждения Купирование и профилактика обострений при шизофрении Некоторые обсессивно-компульсивные расстройства Гиперкинетические двигательные расстройства и тики Нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в том числе и у детей Некоторые психосоматические и соматоформные расстройства Выраженная бессонница Неукротимая рвота Премедикация перед наркозом, нейролептаналгезия (дроперидол)

Содержание слайда: Противопоказания Индивидуальная непереносимость Токсический агранулоцитоз в анамнезе Закрытоугольная глаукома и аденома предстательной железы (для препаратов с холиноблокирующими свойствами) Порфирия, паркинсонизм, феохромоцитома (для бензамидов) Аллергические реакции в анамнезе на нейролептики Тяжелые нарушения функций почек и печени Заболевания ССС в стадии декомпенсации Острая лихорадка Интоксикация веществами, возбуждающими ЦНС Коматозное состояние Беременность и лактация (особенно производные фенотиазина)

Содержание слайда: Нежелательные эффекты нейролептиков Психические Неврологические Злокачественный нейролептический синдром Нейровегетативные Эндокринные Аллергические и токсические Прочие побочные эффекты

Содержание слайда: Отличия атипичных нейролептиков от типичных типичные

Содержание слайда: хлорпромазин Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Характеризуется наличием сильного седативного эффекта. Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект). Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью.  Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений.

Содержание слайда: Тиоридазин Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы. Не вызывает сонливости, заторможенности. Оказывает антидепрессивное действие при эндогенных депрессиях, поэтому показан для пациентов пожилого возраста. Экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Содержание слайда: Производные бутирофенона Галоперидол по антипсихотической активности значительно превосходит аминазин. Он более эффективен и менее токсичен, чем все другие нейролептики. Потенцирует действие снотворных, средств для наркоза и обезболивающих. Быстро купирует острый бред. Отрицательным свойством является способность повышать тонус скелетных мышц и нарушать координацию движений (явления паркинсонизма);

Содержание слайда: клозапин В отличие от других нейролептиков, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями и блокирует дофаминовые рецепторы типа D4. Клозапин оказывает выраженное центральное и периферическое холиноблокирующее и альфа-адреноблокирующее действие и влияет на серотонинергические структуры мозга. Не вызывает сильного общего угнетения, но вызывает мышечно-расслабляющее действие. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом.

Содержание слайда: рисперидон Преимущественно блокирует центральные 5-HT-2-а-рецепторы, обладая к ним высоким аффинитетом. Влияет на дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает альфа-адренолитическое и антигистаминное действие. В отличие от классических антипсихотиков, в меньшей степени индуцирует каталепсию и меньше подавляет моторную активность. Не обладает холиноблокирующей активностью. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).