Презентация Клиническая фармакология Основы фармакокинетики и фармакодинамики онлайн

На нашем сайте вы можете скачать и просмотреть онлайн доклад-презентацию на тему Клиническая фармакология Основы фармакокинетики и фармакодинамики абсолютно бесплатно. Урок-презентация на эту тему содержит всего 121 слайд. Все материалы созданы в программе PowerPoint и имеют формат ppt или же pptx. Материалы и темы для презентаций взяты из открытых источников и загружены их авторами, за качество и достоверность информации в них администрация сайта не отвечает, все права принадлежат их создателям. Если вы нашли то, что искали, отблагодарите авторов - поделитесь ссылкой в социальных сетях, а наш сайт добавьте в закладки.
Презентации » Образование » Клиническая фармакология Основы фармакокинетики и фармакодинамики



Оцените!
Оцените презентацию от 1 до 5 баллов!
  • Тип файла:
    ppt / pptx (powerpoint)
  • Всего слайдов:
    121 слайд
  • Для класса:
    1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11
  • Размер файла:
    1.64 MB
  • Просмотров:
    263
  • Скачиваний:
    14
  • Автор:
    неизвестен



Слайды и текст к этой презентации:

№1 слайд
Клиническая фармакология
Содержание слайда: Клиническая фармакология Основы фармакокинетики и фармакодинамики Доцент Егорова Наталья Анатольевна

№2 слайд
Содержание слайда:

№3 слайд
Определение класса
Содержание слайда: Определение класса доказанности рекомендаций по диагностике и лечению

№4 слайд
Определение уровня
Содержание слайда: Определение уровня доказанности рекомендаций по диагностике и лечению

№5 слайд
Клиническая фармакология
Содержание слайда: Клиническая фармакология – наука, изучающая особенности эффективности и безопасности лекарственных средств (ЛС) при физиологических и патологических состояниях у больных с различными заболеваниями и позволяющая оптимизировать фармакотерапию.

№6 слайд
Разделы клинической
Содержание слайда: Разделы клинической фармакологии Фармакокинетика и биоэквивалентность ЛС Фармакодинамика Фармакогенетика Фармакоэкономика Фармакоэпидемиология Фармакомониторинг ПЭ ЛС Клинические испытания ЛС

№7 слайд
Фармакокинетика Раздел
Содержание слайда: Фармакокинетика Раздел клинической фармакологии, изучающий пути поступления ЛС в организм человека, всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение ЛС из организма.

№8 слайд
Фармакодинамика Раздел
Содержание слайда: Фармакодинамика Раздел клинической фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств (желаемых и побочных) и механизмы их развития

№9 слайд
Фармакодинамика Изучает
Содержание слайда: Фармакодинамика Изучает взаимодействие лекарственного вещества с молекулярными мишенями действия в органах и тканях организма, определяюшее терапевтический и побочный эффекты данного лекарственного препарата.

№10 слайд
Критерии клинической
Содержание слайда: Критерии клинической эффективности лекарственных средств Критерии клинической эффективности при однократном применении лекарственного препарата. Острый фармакологический тест. Критерии клинической эффективности лекарственного препарата при длительном применении. Влияние на качество жизни.

№11 слайд
Основные принципы
Содержание слайда: Основные принципы рациональной фармакотерапии Обоснованность Минимизация Рациональность Экономичность Контролируемость Индивидуализированность

№12 слайд
Комплаентность Приверженность
Содержание слайда: Комплаентность Приверженность пациента к соблюдению выполнения режима применения назначенного лекарственного препарата Влияющие факторы: степень дискомфорта синдрома заболевания в состоянии пациента, приемлемость выбранной лекарственной формы препарата и т.д.

№13 слайд
Механизмы действия
Содержание слайда: Механизмы действия лекарственных средств Действие на специфические рецепторы Влияние на активность ферментов Физико-химическое действие на мембраны клеток Прямое химическое воздействие (цитотоксическое)

№14 слайд
Рецепторы клеток
Содержание слайда: Рецепторы клеток Макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям.

№15 слайд
Агонисты рецепторов Вещества
Содержание слайда: Агонисты рецепторов Вещества прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов.

№16 слайд
Антагонисты рецепторов
Содержание слайда: Антагонисты рецепторов Вещества, препятствующие действию специфических агонистов, или блокирующие рецепторы.

№17 слайд
Конкурентный антагонизм
Содержание слайда: Конкурентный антагонизм Лекарственное вещество конкурирует с агонистом за одни и те же специфические рецепторы.

№18 слайд
Неконкурентный антагонизм
Содержание слайда: Неконкурентный антагонизм Лекарственное вещество занимает другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору.

№19 слайд
Рецепторы разделяют по
Содержание слайда: Рецепторы разделяют по чувствительности

№20 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№21 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№22 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№23 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№24 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№25 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№26 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№27 слайд
Характеристика рецепторов
Содержание слайда: Характеристика рецепторов клеток и лекарственных препаратов

№28 слайд
Механизмы действия
Содержание слайда: Механизмы действия лекарственных средств Действие на специфические рецепторы Влияние на активность ферментов Физико-химическое действие на мембраны клеток Прямое химическое воздействие (цитотоксическое)

№29 слайд
Влияние на активность
Содержание слайда: Влияние на активность ферментов Противовирусное действие Рибавирина: конкурентное ингибирование инозин-монофосфат-дегидрогеназы приводит к  внутриклеточного ГТФ  синтеза РНК и ДНК вирусов - изменение синтеза РНК с последующим нарушением транскрипции вируса - прямое угнетающее влияние на активность полимеразы вирусов

№30 слайд
Фармакокинетика Раздел
Содержание слайда: Фармакокинетика Раздел клинической фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных веществ.

№31 слайд
Основные фармакокинетические
Содержание слайда: Основные фармакокинетические процессы Всасывание Распределение Биотрансформация (метаболизм) Выведение (экскреция)

№32 слайд
Фармакокинетическая кривая
Содержание слайда: Фармакокинетическая кривая

№33 слайд
Фармакокинетическая кривая
Содержание слайда: Фармакокинетическая кривая Описывает изменение концентрации лекарственного вещества во времени.

№34 слайд
Биодоступность часть
Содержание слайда: Биодоступность – часть лекарственного вещества, достигшая системного кровотока после внесосудистого введения.

№35 слайд
Биодоступность зависит От
Содержание слайда: Биодоступность зависит От пресистемного метаболизма (кишечного и печеночного) От всасываемости (полноты всасывания) лекарственного вещества

№36 слайд
Всасывание - процесс
Содержание слайда: Всасывание - процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь

№37 слайд
Всасывание Из кислой среды ЛВ
Содержание слайда: Всасывание Из кислой среды ЛВ с кислыми свойствами Из щелочной среды (тонкий кишечник) слабых оснований

№38 слайд
Пути поступления ЛС Через
Содержание слайда: Пути поступления ЛС Через тканевые барьеры Через клеточные мембраны Через межкклеточные поры

№39 слайд
Механизмы чрезмембранного
Содержание слайда: Механизмы чрезмембранного транспорта Простая диффузия Облегченная диффузия Активный транспорт

№40 слайд
Простая диффузия Перенос
Содержание слайда: Простая диффузия Перенос лекарственного вещества по гради- енту концентраций или по осмотическому градиенту без затрат метаболической энергии

№41 слайд
Скорость простой диффузии
Содержание слайда: Скорость простой диффузии Прямо пропорциональна трансмембранному концентрационному градиенту Коэффициенту распределения ЛС между липидной и водной фазами Площади диффузионной поверхности

№42 слайд
Облегченная диффузия Перенос
Содержание слайда: Облегченная диффузия Перенос лекарственного вещества по электрохимическому градиенту с помощью белка-переносчика без затрат метаболической энергии

№43 слайд
Активный транспорт Перенос
Содержание слайда: Активный транспорт Перенос лекарственного вещества против концентрационного или электрохимическго градиента с помощью белка-переносчика с затратой метаболической энергии

№44 слайд
Использование
Содержание слайда: Использование белка-переносчика определяет: Насыщаемость Специфичность белка-переносчика к определенной конформации молекулы ЛС Конкурентное ингибирование

№45 слайд
Фильтрация Обеспечивается
Содержание слайда: Фильтрация Обеспечивается гидростатическим градиентом через полярные поры мембран без затрат энергии

№46 слайд
Транспорт растворимых в воде
Содержание слайда: Транспорт растворимых в воде ЛС Межклеточный Между эндотелиальными клетками большинства капилляров с током воды Фильтрация по градиенту гидростатического давления Только для свободных от белка ЛС Зависит от активности кровотока Важная роль в почечном фильтрационном барьере

№47 слайд
Транспорт жирорастворимых ЛС
Содержание слайда: Транспорт жирорастворимых ЛС Пассивный вид транспорта – диффузия: простая диффузия (наиболее распространенный механизм мембранного транспорта, п/к, в/м) облегченная диффузия Активный вид транспорта

№48 слайд
Пассивный вид мембранного
Содержание слайда: Пассивный вид мембранного транспорта жирорастворимых ЛС Простая диффузия По градиенту концентрации Пропорциональна величине трансмембранного концентрационного градиента Пропорциональна коэффициенту распределения препарата между липидной и водной фазами Пропорциональна площади диффузионной поверхности

№49 слайд
Активный вид мембранного
Содержание слайда: Активный вид мембранного транспорта жирорастворимых ЛС Идет против концентрационного или электрохимического градиента Осуществляется с помощью белка –переносчика Требует затрат энергии Характеризуется насыщением, специфичностью, конкурентным ингибированием

№50 слайд
Показатели всасывания Полнота
Содержание слайда: Показатели всасывания Полнота всасывания - количество (%) всосавшегося вещества. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – скорость всасывания лекарственного вещества и скорость наступления терапевтического эффекта Константа скорости абсорбции (Ка) – скорость поступления препарата в кровь из места введения

№51 слайд
Показатели всасывания Период
Содержание слайда: Показатели всасывания Период полуабсорбции (Т1/2а) – время, необходимое для поступления в кровеносное русло половины дозы препарата из места введения; обратно пропорционально константе скорости абсорбции (Т1\2а =0,693/Ка).

№52 слайд
Факторы, влияющие на
Содержание слайда: Факторы, влияющие на всасывание слабых электролитов Степень их ионизации (диффузия для недиссоциированных, фильтрация для диссоциированных молекул). РН среды (кислоты легче всасываются в желудке – рН 1-2; основания в тонкой и толстой кишке – рН – 4- 8,5) Процессы в ЖКТ (ферменты, соли ЖК, моторика, состав, объем пищи и др.)

№53 слайд
Клеточная мембрана
Содержание слайда: Клеточная мембрана – обязательный универсальный биобарьер для ЛС Двойной слой амфифильных липидов Гидрофобные углеводородные хвосты обращены внутрь Гидрофильные углеводородные хвосты обращены наружу Встроенные внутрь мембраны белки

№54 слайд
Свойства клеточной мембраны
Содержание слайда: Свойства клеточной мембраны Мембраны разных клеток различаются по липидному составу Обладают текучестью и эластичностью Обладают высоким электрическим сопротивлением (плохо проницаемы для ионизированных соединений) Проницаема для слабых оснований (находятся преимущественно в неионизированном состоянии в крови)

№55 слайд
Мембранные белки выполняют
Содержание слайда: Мембранные белки выполняют функции Рецепторов Ионных каналов и переносчиков (восприятия и передачи химических и электрических сигналов) Мишени для ЛС

№56 слайд
Распределение лекарственных
Содержание слайда: Распределение лекарственных средств Проникновение лекарственного вещества из системного кровотока в различные ткани, органы и жидкие среды организма. Степень накопления лекарственного вещества определяет выраженность фармакодинамического эффекта.

№57 слайд
Распределение лекарственных
Содержание слайда: Распределение лекарственных средств включает: Связывание с белками (альбумины, альфа-1 кислый гликопротеин, глобулины, липопротеиды) и форменными элементами крови Проникновение в эфферентные ткани и взаимодействие с молекулами-мишенями Поступление в органы, осуществляющие химическую модификацию (метаболизм) и выведение ЛВ

№58 слайд
Распределение - проникновение
Содержание слайда: Распределение - проникновение препарата из системного кровотока в ткани Размер молекулы вещества Фактор жирорастворимости Степень и прочность связи с белками плазмы крови Связь с компонентами тканей Градиент pH (для слабых кислот и оснований)

№59 слайд
Факторы, влияющие на
Содержание слайда: Факторы, влияющие на распределение ЛС Интенсивность регионального кровотока Степень связывания с белками плазмы крови и тканевыми структурами Растворимость в липидах Скорость диффузии в ткани

№60 слайд
Факторы, влияющие на объем
Содержание слайда: Факторы, влияющие на объем распределения Содержание белка в плазме крови – гипоальбуминемия для ЛС, связывающихся с альбуминами более чем на 95% (в норме альбумин 33-55 г/л) Содержание мышечной ткани (для водорастворимых ЛС) и жировой ткани (для жирорастворимых ЛС) Состояния – беременность, возраст, заболевания

№61 слайд
Скорость перфузии в ткани
Содержание слайда: Скорость перфузии в ткани

№62 слайд
Объем распределения Vd
Содержание слайда: Объем распределения (Vd)

№63 слайд
Объем распределения Vd
Содержание слайда: Объем распределения (Vd) Используется для характеристики степени распределения ЛС в тканях Определяется как отношение массы ЛС, находящегося в организме , к его концентрации в плазме крови, рассчитанное на единицу массы тела.

№64 слайд
Vd D Co х M L Kg D-
Содержание слайда: Vd = D / Co х M (L/Kg) D- количество ЛС Co - концентрация в плазме крови M - масса тела

№65 слайд
Значения Vd
Содержание слайда: Значения Vd

№66 слайд
Объем распределения ЛВ
Содержание слайда: Объем распределения ЛВ

№67 слайд
Объем распределения препарата
Содержание слайда: Объем распределения препарата Гидрофильные ЛС имеют малый объем распределения – менее 0,2 л/кг, хорошо распространяются только во внеклеточном пространстве, но не проникают в мозг и другие органы, ограниченные гистогематическими барьерами

№68 слайд
Объем распределения препарата
Содержание слайда: Объем распределения препарата Липофильные ЛС имеют большой объем распределения – более 0,2 л/кг, быстро распределяются по всему организму, одинаково хорошо проникают во внеклеточные и внутриклеточные области.

№69 слайд
Показатели распределения
Содержание слайда: Показатели распределения Кажущаяся начальная концентрация (Со) – концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном его введении и мгновенном распределении по органам и тканям.

№70 слайд
Показатели распределения
Содержание слайда: Показатели распределения Максимум (пик) концентрации лекарственного вещества в крови (Сmax) – максимальная концентрация лекарственного вещества в системном кровотоке после парентерального или перорального введения.

№71 слайд
Показатели распределения
Содержание слайда: Показатели распределения Стационарная равновесная концентрация (Сss) – концентрация препарата, которая установится в плазме крови при поступлении его в организм с постоянной скоростью. Отражает состояние равновесия между кровью и тканями (steady state) Максимальная (Сss max) и минимальная (Сss min) равновесные концентрации.

№72 слайд
Период полураспредения Т
Содержание слайда: Период полураспредения (Т1/2α) Характеризует время, необходимое для достижения концентрации ЛС в крови, равной 50% от равновесной.

№73 слайд
ЛС с объемом распределения
Содержание слайда: ЛС с объемом распределения менее 0,2 л/кг

№74 слайд
Связывание ЛВ с белком
Содержание слайда: Связывание ЛВ с белком Активным ЛВ является НЕСВЯЗАННАЯ с белком фракция ЛВ Чем больше степень связывания, тем меньше свободного препарата находится в плазме крови и тем меньше вызываемый им терапевтический эффект Связанный с белком-переносчиком препарат не может взаимодействовать с эффекторными системами Белок выполняет роль депо ЛВ

№75 слайд
Сывороточный альбумин
Содержание слайда: Сывороточный альбумин Обладает универсальной способностью связывать практически все экзогенные и эндогенные низкомолекулярные ЛВ Связывающая емкость альбумина значительно выше других транспортных белков (β-глобулины, кислые гликопротеины) Гипоальбуминемия приводит к выраженному нарушению связывания ЛВ

№76 слайд
Связывание некоторых ЛВ с
Содержание слайда: Связывание некоторых ЛВ с альбуминами (% свободной фракции - %СФ)

№77 слайд
Причины гипоальбуминемии
Содержание слайда: Причины гипоальбуминемии Снижение синтеза альбумина (голодание, нарушение всасывания, заболевания печени) Увеличение объема распределения альбумина (избыточная гидратация перфузионной терапии, повышенная проницаемость капилляров, беременность) Увеличение выведения или метаболизма альбумина (нефротический синдром, энтеропатии, сопровождающиеся потерей белков, ожоги, катаболические состояния – сепсис, лихорадка, травма, кахексия и т.д.)

№78 слайд
Р-гликопротеин мембранный
Содержание слайда: Р-гликопротеин – мембранный белок-переносчик В гепатоцитах В кишечнике В почечных канальцах В эндотелии капилляров головного мозга В тестикулах В плаценте Отвечает за выведение ЛС из клетки

№79 слайд
Элиминация ЛС
Содержание слайда: Элиминация ЛС Биотрансформация – препарат превращается в неактивные метаболиты

№80 слайд
Показатели, характеризующие
Содержание слайда: Показатели, характеризующие процессы элиминации Общий клиренс (CLt) Константа скорости элиминации (Kel) –характеризует скорость исчезновения ЛС из организма. Период полувыведения (Т1/2) – время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови.

№81 слайд
Значение показателей,
Содержание слайда: Значение показателей, характеризующих процессы элиминации Т1/2 = 0,693/ Kel, показатели важны для выбора интервала между дозами. Т1/2 служит для определения промежутка времени необходимого для достижения равновесной концентрации при многократном введении ЛС (обычно 3-5 Т1/2) За один Т1/2 из организма выводится 50% ЛС, за два –75%, за три – 87%.

№82 слайд
Удерживание уровня
Содержание слайда: Удерживание уровня концентрации ЛС на постоянном уровне Кинетика I порядка: при линейной зависимости между и скоростью элиминации – чем выше содержание ЛС в плазме, тем выше скорость элиминации.

№83 слайд
Удерживание уровня
Содержание слайда: Удерживание уровня концентрации ЛС на постоянном уровне Кинетика I порядка: 1) Т1/2 не зависит от дозы ЛС 2) Т1/2 не зависит от концентрации ЛС в плазме 3) Т1/2 не зависит от пути введения ЛС 4) Плазменная концентрации ЛС меняется пропорционально дозе ЛС, что обеспечивает предсказуемость ФК-параметров при изменении режима дозирования.

№84 слайд
Удерживание уровня
Содержание слайда: Удерживание уровня концентрации ЛС на постоянном уровне -

№85 слайд
Общий клиренс CLt
Содержание слайда: Общий клиренс (CLt) Фармакокинетический показатель скорости элимининации. Определяется как объем плазмы, очищающийся от ЛС за единицу времени (мл/мин.) путем метаболизма и экскреции. Выделяют почечный клиренс (KLr) и вне почечный клиренс (KLer). Печеночный клиренс: сумма метаболических процессов в печени и процессов экскреции ЛС с желчью. Определение CLt необходимо для подбора поддерживающей дозы, позволяющей достичь равновесной концентрации в крови (Сss).

№86 слайд
Метаболизм биотрансформация
Содержание слайда: Метаболизм (биотрансформация лекарственных средств – ЛС) Под биотрансформацией, или метаболизмом ЛС , понимают комплекс физико-химических и биохимических превращений ЛС, в процессе которых образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты), которые легче выводятся из организма.

№87 слайд
Эффект первичного прохождения
Содержание слайда: Эффект первичного прохождения через печень (fist pass metabolism) Биотрансформация веществ при первичном прохождении через печень в процессе всасывания (антагонисты кальция, липофильные бета-адреноблокаторы, нитраты, ИАПФ) Интенсивность эффекта зависит от активности ферментов печени

№88 слайд
Пресистемный метаболизм ЛС
Содержание слайда: Пресистемный метаболизм ЛС включает: Активный метаболизм на уровне кишечника Эффект первого прохождения через печень

№89 слайд
Пролекарства pro-drugs
Содержание слайда: Пролекарства (pro-drugs) Вещества, которые подвергаясь пресистемному метаболизму, превращаются в активные вещества, вызывающие фармакологические эффекты (ИАПФ).

№90 слайд
Механизмы биотрансформации ЛВ
Содержание слайда: Механизмы биотрансформации ЛВ в печени I фаза биотрансформации – несинтетическая: окисление, восстановление, гидролиз или сходная модификация ЛВ для способности к коньюгации II фаза – биосинтетическая реакция модифицированного ЛВ с эндогенной полярной молекулой (коньюгация) Цель – полярность молекулы ЛВ для облегчения выведения

№91 слайд
Фазы метаболизма ЛС, цель
Содержание слайда: Фазы метаболизма ЛС, цель – создание полярных, гидрофильных метаболитов I фаза Присоединение функциональной группы либо эта группа становится доступной в результате химических превращений Катализируется микросомальными ферментами эндоплазматического ритикулума (изоферменты цитохрома 450, дигидропи-ридимин дигидрогеназа, бутирилхолинэстераза,параоксоназа)

№92 слайд
Печеночный клиренс Высокий -
Содержание слайда: Печеночный клиренс Высокий: - высокая степень экстракции ЛС гепатоцитами из крови; - метаболизм ЛС зависит от скорости кровотока

№93 слайд
Преимущественно печеночная
Содержание слайда: Преимущественно печеночная биотрансформация с высоким клиренсом

№94 слайд
С низким клиренсом и высокой
Содержание слайда: С низким клиренсом и высокой способностью к связыванию с белками

№95 слайд
С низким клиренсом и малой
Содержание слайда: С низким клиренсом и малой способностью к связыванию с белками

№96 слайд
Система CYP
Содержание слайда: Система CYP450

№97 слайд
Система CYP
Содержание слайда: Система CYP450

№98 слайд
Генетический полиморфизм
Содержание слайда: Генетический полиморфизм Явление существования в популяции различных наследуемых изменений (аллельных – функционально дефектных вариантов) одного и того же гена, контролирующего синтез белков организма (неактивных, отсутствие синтеза, усиление синтеза -носительство копий функциональных аллелей), носит название генетического полиморфизма. Гены, для которых известен множественный аллелизм, называются полиморфными маркерами. Существуют ассоциации полиморфного маркера с фенотипическим признаком.

№99 слайд
Распространенность генотипов
Содержание слайда: Распространенность генотипов «медленных» метаболизаторов в России

№100 слайд
Медленные мутантные аллели
Содержание слайда: «Медленные» мутантные аллели гена изофермента цитохрома Р450 2D6

№101 слайд
Равновесная концентрация
Содержание слайда: Равновесная концентрация трициклических депрессантов

№102 слайд
Дозирование антикоагулянтов
Содержание слайда: Дозирование антикоагулянтов

№103 слайд
Клинический пример Больная Р.
Содержание слайда: Клинический пример: Больная Р. 65 лет. Диагноз: ИБС. СН IIIФК, АГ 3ст., ОВР. МА, проксизмальная тахиформа. НКI. При поступлении: Коагулограмма – АЧТВ 29 мс, МНО 1, варфарин 5 мг/сут., для плановой кардиоверсии. Через 2 дня: МНО 1,5 Через 5 дней: носовое кровотечение, кровохарканье, макрогематурия. АЧТВ 42 мс, МНО 8, варфарин отменен, назначен викасол. Генотипирование CYP2C9 методом ПЦР: больная гомозиготна по «медленному» аллелю CYP2C9*3 У больной генетически детерминированное снижение скорости метаболизма варфарина.

№104 слайд
На биодоступность влияют Пути
Содержание слайда: На биодоступность влияют: Пути введения лекарственного вещества Индивидуальные особенности организма больного, состояние ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, печени, почек Биофармацевтические факторы (лекарственная форма, ее состав, особенности технологии производства)

№105 слайд
Показатели биодоступности
Содержание слайда: Показатели биодоступности Абсолютная биодоступность (f) – часть дозы препарата (%), которая достигла системного кровотока после внесосудистого введения. Относительная биодоступность (f') определяют с целью сравнения биодоступности двух лекарственных форм для внесосудисного введения.

№106 слайд
С m v С - концентрация ЛВ m -
Содержание слайда: С =m / v С - концентрация ЛВ m - доза ЛВ v - объем распределения ЛВ (кажущийся) V=m /c m - доза ЛВ, поступившая в кровь с – концентрация ЛВ в крови

№107 слайд
Выделение ЛВ почками
Содержание слайда: Выделение ЛВ почками Клубочковая фильтрация, канальцевая секреция и канальцевая реабсорбция – основные механизмы почечной экскреции Реабсорбция ЛВ из просвета канальцев зависит от рН мочи (кислые вещества быстрее экскретируются при щелочной реакции мочи, основания – при кислой) Путем почечной экскреции удаляются преимущественно гидрофильные ЛВ или их метаболиты, т.к. они хорошо растворяются в моче

№108 слайд
Выделение ЛВ почками
Содержание слайда: Выделение ЛВ почками

№109 слайд
Зависимость от рН мочи?
Содержание слайда: Зависимость от рН мочи? Слабые кислоты (барбитураты, пенициллины, салициловая кислота, сульфаниламиды, тетрациклины)

№110 слайд
Почечная недостаточность
Содержание слайда: Почечная недостаточность

№111 слайд
Клиренс креатинина
Содержание слайда: Клиренс креатинина

№112 слайд
ХПН Нарушается почечная
Содержание слайда: ХПН Нарушается почечная экскреция Необходим перерасчет режима введения препаратов с высокой степенью экскреции в неизмененном виде  концентрация ЛВ в плазме крови  связь с белками плазмы  Т 1\2

№113 слайд
При ХПН нефротоксичны
Содержание слайда: При ХПН нефротоксичны Гентамицин Карбенициллин Цефазолин Ванкомицин

№114 слайд
Коррекция дозы ЛС при
Содержание слайда: Коррекция дозы ЛС при почечной недостаточности ЛС с узким терапевтическим диапазоном, которые выводятся почками в неизмененном виде более 50% ЛС не являющиеся ЛС с узким терапевтическим диапазоном, которые выводятся почками в неизмененном виде более 75%

№115 слайд
При циррозе печени
Содержание слайда: При циррозе печени  пресистемный метаболизм  связь с белком  Т1\2  биодоступность

№116 слайд
Шкала для оценки нарушения
Содержание слайда: Шкала для оценки нарушения функции печени Чайлда-Пью

№117 слайд
Коррекция дозы ЛС
Содержание слайда: Коррекция дозы ЛС метаболизирующихся в печени

№118 слайд
Коррекция дозы ЛС при
Содержание слайда: Коррекция дозы ЛС при заболевании печени по уровню альбумина плазмы При концентрации альбумина менее 30 г/л уменьшают дозу ЛС с эффектом «первого прохождения» на 50 % При концентрации альбумина менее 30 г/л уменьшают дозу ЛС без эффекта «первого прохождения» на 25 %

№119 слайд
Основные фармакокинетические
Содержание слайда: Основные фармакокинетические параметры Объем распределения Биодоступность Период полувыведения Клиренс Биоэквивалентность

№120 слайд
Биоэквивалентные
Содержание слайда: Биоэквивалентные лекарственные средства Фармацевтически эквивалентные препараты (содержат одни и те же действующие вещества в одинаковой концентрации, или с одинаковой активностью, имеют одну и ту же лекарственную форму и не различаются по способу введения), в одинаковых условиях имеющие равную биодоступность.

№121 слайд
Показатели биоэквивалентности
Содержание слайда: Показатели биоэквивалентности лекарственных форм

Скачать все slide презентации Клиническая фармакология Основы фармакокинетики и фармакодинамики одним архивом: