Презентация 6 КАЗ Изохинолин туынд онлайн

Содержание слайда: Изохинолин туындыларының дәрілік заттарын талдау

Содержание слайда: Изохинолиннің хинолинге қарағанда айырмашылығы гетероциклді жүйедегі азот атомының орналасуы: Изохинолиннің хинолинге қарағанда айырмашылығы гетероциклді жүйедегі азот атомының орналасуы:

Содержание слайда: Изохинолин туындылары алкалоидтарының ішінен медицининада көбінесе, Изохинолин туындылары алкалоидтарының ішінен медицининада көбінесе, 1-бензилизохинолин, морфинан және апорфин туындылары қолданылады:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Табиғи көздері

Содержание слайда: Ашылу тарихы

Содержание слайда: Papaverini hydrochloridum Бензилизохинолин туындылары

Содержание слайда: Drotaverini hydrochloridum Nospanum

Содержание слайда: Бензилизохинолин туындылары Бензилизохинолин туындылары Papaverine Hydrochloride — папаверин гидрохлориді Drotaverine Hydrochloride — дротаверин гидрохлориді (Но-шпа)

Содержание слайда: СИПАТТАМАСЫ

Содержание слайда: Физико –химиялық қасиеттері Папаверин гидрохлориді — ақ қиыршықты ұнтақ, этанолда аз ериді, хлороформда ериді, эфирде ісжүзінде ерімейді. Дротаверин гидрохлориді — сары ұнтақ. Суда аз ериді, этанолда ериді, хлороформда жеңіл, ацетонда –аз ериді.

Содержание слайда: УК-спектрлер

Содержание слайда: ХИМИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ ЖӘНЕ ТАЛДАУ ӘДІСТЕРІ

Содержание слайда: 1. Қышқылдық-негіздік қасиеттері

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: 2. Гидролиттік ыдырау

Содержание слайда: H2SO4 конц. реакциясы :

Содержание слайда: Папаверин гидрохлориді Марки реактивімен боялған өнімдер береді. Ары қарай бром суын және аммиак ерітіндісін құйғанда күлгін түсті тұнба түзіледі, соңынан этанол ерітіндісінде еріткенде ерітінді қызыл-күлгін түске боялады. Бұл реакция папаверинге тән реакция болып табылады және фотоколориметриялық талдауда қолданылады. Папаверин гидрохлориді Марки реактивімен боялған өнімдер береді. Ары қарай бром суын және аммиак ерітіндісін құйғанда күлгін түсті тұнба түзіледі, соңынан этанол ерітіндісінде еріткенде ерітінді қызыл-күлгін түске боялады. Бұл реакция папаверинге тән реакция болып табылады және фотоколориметриялық талдауда қолданылады.

Содержание слайда: Каролин сынағы : Каролин сынағы : Құрғақ препарат сынамасына мұзды сірке қышқылын + конц. күкірт қышқылын құйып қыздырғанда – ашық сары түсті жасыл флуоресценциясы бар өнім пайда болады.

Содержание слайда: 5. Байланысқан HCl

Содержание слайда: Бөгде қоспалары: Бөгде қоспалары: тотығу өнімдері (түстілігі), папаверинол, папаверальдинді – ЖҚХ әдісімен анықтайды.

Содержание слайда: Папаверин гидрохлоридінің сандық мөлшерін құмырсқа қышқылы және сірке ангидриді қатысында сусыз ортадағы титрлеу әдісімен анықтайды (индикатор кристаллды күлгін), сонымен қатар нейтрализация әдісімен спирттік ортада (индикатор фенолфталеин) және аргентометриялық әдіспен хлорид-ионы бойынша анықтайды. Папаверин гидрохлоридінің сандық мөлшерін құмырсқа қышқылы және сірке ангидриді қатысында сусыз ортадағы титрлеу әдісімен анықтайды (индикатор кристаллды күлгін), сонымен қатар нейтрализация әдісімен спирттік ортада (индикатор фенолфталеин) және аргентометриялық әдіспен хлорид-ионы бойынша анықтайды. Дротаверина гидрохлоридінің сандық мөлшерін ФМ бойынша мұзды сірке қышқылы және сынап ацетаты (II) қатысында сусыз нейтрализация әдісімен анықтайды. Сонымен қатар нейтрализация әдісінің екі варианты қолданылады. Бірінші әдісі бойынша 0,1 М натрий гидроксиді ерітіндісімен индикатор фенолфталеин және хлороформ қатысында (бөлінген дротоверин негізін бөліп алу үшін),ал екінші әдісте де тура осы жолмен анықтайды тек еріткіш ретінде хлороформның орнына этанол алынады.Себебі онда дротаверин гидрохлориді және оның негізі ериді (су моншасында қыздыру арқылы). Дротаверин гидрохлоридін кері аргентометриялық әдіспен анықтауға болады.

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда:

Содержание слайда: Папаверин және дротаверин гидрохлоридін Б тізімі бойынша жақсы тығындалған ыдыста жарықтан тыс жерде сақтайды. Папаверин гидрохлориді ерітіндісін жарықтың және ауадағы оттегінің әсерінен сақтау кезінде сарғаяды. Бұл жағдайда папаверинол және папаверальдиннің тұз қышқылды ерітіндісінің тотыққан өнімдері түзілетіні анықталған. Папаверин және дротаверин гидрохлоридін Б тізімі бойынша жақсы тығындалған ыдыста жарықтан тыс жерде сақтайды. Папаверин гидрохлориді ерітіндісін жарықтың және ауадағы оттегінің әсерінен сақтау кезінде сарғаяды. Бұл жағдайда папаверинол және папаверальдиннің тұз қышқылды ерітіндісінің тотыққан өнімдері түзілетіні анықталған.

Содержание слайда: Қолданылуы Папаверин гидрохлориді және дротаверин гидрохлориді қан тамырларының және жазық бұлшық еттерінің спазмы кезінде және бронхиальды астма спазмында спазмолитикалық әсер көрсетеді. Папаверин гидрохлоридін ішке 0,02-0,05 г таблетка немесе тері астына 1-2 мл 1-2%-ды ерітінді түрінде, дротаверин гидрохлоридін ішке 0,04-0,08 г 2-3 рет күніне немесе бұлшық етке 2-4 мл 2%-ды ерітінді түрінде қолданады.

Содержание слайда: Морфинан туындылары (фенантренизохинолин)

Содержание слайда:

Содержание слайда: Morphine Hydrochloride- Codeine-Кодеин Морфин гидрохлориді Codeine Phosphate- Ethylmorphine Кодеин фосфаты Hydrochloride- Этилморфин гидрохлориді

Содержание слайда: Morphini hydrochloridum

Содержание слайда: Ethylmorphini hydrochloridum*

Содержание слайда: Codeinum*

Содержание слайда: Codeini phosphas hemihydricus*

Содержание слайда: Физико-химиялық қасиеттері Физикалық қасиеттері бойынша морфинан туындылары ақ кристаллды ұнтақтар иіссіз заттар. Кодеин және оның фосфаты ауада аздап ұшып, кристаллизациялық суын жоғалтады. Олар оптикалық изомерлер және рацемат түрінде кездеседі. Кодеиннен басқа (суда аз және жайлап ериді), морфинан туындылары суда жеңіл ериді. Этанолда және хлороформда кодеин негізі жеңіл ериді.Қалғандары этанолда қиын немесе аз ериді,эфирде және хлороформда өте аз және іс жүзінде ерімейді (этилморфин гидрохлориді хлороформда аз ериді).

Содержание слайда: Кодеиннің өзі екендігін анықтау үшін 4000-400 см-1 (ФМ)аймағында ИҚ-спектрлері қолданылады. Морфин және оның туындылары осы топтың барлық препараттарына тән спектрдің УК – аймағында жарықты жұтатын қабілеті бар. Сондықтан спектрофотомерия әдісі кеңінен қолданылады идентификациялау және сандық мөлшерін анықтау үшін, мысалы морфин гидрохлоридінің (еріткіш су немесе 0,1 М хлорсутек қышқылы ерітіндісінің жұтылу максимумы — 285 нм, еріткіш 0,1 М натрий гидроксиді — 297 нм), кодеин (еріткіш этанол — 284 нм немесе 0,01 М хлорсутек қышқылы — 285 нм), кодеин фосфаты (еріткіш этанол — 284 нм және су — 285 нм), этилморфин (еріткіш су — 285 нм және этанол — 284 нм).

Содержание слайда: УК-спектрлер

Содержание слайда: ХИМИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ ЖӘНЕ ТАЛДАУ ӘДІСТЕРІ

Содержание слайда: 1. Қышқылдық-негіздік қасиеттері

Содержание слайда: 2.1 Морфиннің тотығу реакциялар

Содержание слайда: Морфинан туындыларын идентификациялау үшін морфин, кодеин, этилморфинге концентрлі күкірт қышқылымен немесе хлорсутек қышқылымен әсер еткенде апоморфин түзілгеннен кейін:

Содержание слайда: 2.1а Эрдман реактивімен

Содержание слайда: 2.1б Пеллагри реактивімен

Содержание слайда: 2.1в HNO3 конц.

Содержание слайда: 2.2 Морфиннің бос тотығуы

Содержание слайда: 2.2а Берлин көгінің түзілуі ГЕКСАЦИАНОФЕРРАТ КАЛИЙМЕН (III)

Содержание слайда: Морфинге диазоқосылыстармен әсер еткенде азобояу түзіледі, мысалы диазотталған сульфанил қышқылымен: Морфинге диазоқосылыстармен әсер еткенде азобояу түзіледі, мысалы диазотталған сульфанил қышқылымен:

Содержание слайда: 3.2 Нитрозотуындыларының түзілуі

Содержание слайда: 4. Этерификациялау реакция

Содержание слайда:

Содержание слайда: Морфина гидрохлорид:

Содержание слайда:

Содержание слайда: 6. Байланысқан минералды қышқылдар 6.1 H3PO4 + MgSO4 + NH4CL + NH4ОН = = MgNH4P04 + Na2SO4 белый 6.2 H3PO4 + 12(NH4)2MoO4 + 21HNO3 = = (NH4)3P0412Mo03 + 21NH4N03 + 12 Н20 желтый

Содержание слайда: (ФМ) бойынша морфин гидрохлориді, этилморфин гидрохлориді және кодеин фосфатының сандық мөлшерін сусыз титрлеу әдісімен анықтайды. (ФМ) бойынша морфин гидрохлориді, этилморфин гидрохлориді және кодеин фосфатының сандық мөлшерін сусыз титрлеу әдісімен анықтайды.

Содержание слайда: Кодеин фосфатты мұзды сірке қышқылы қатысында 0,1 М хлор қышқылымен титрлейді: Кодеин фосфатты мұзды сірке қышқылы қатысында 0,1 М хлор қышқылымен титрлейді:

Содержание слайда: Кодеин басқа алкалоидтармен салыстырғанда күшті негіз болып табылады. Кодеиннің сулы ерітіндісінің диссоциация дәрежесі 9-10-7 –ге тең. Осыған байланысты оны сулы-спиртті ортада 0,1 М хлорсутек қышқылымен титрлеуге болады (индикатор метил қызыл): Кодеин басқа алкалоидтармен салыстырғанда күшті негіз болып табылады. Кодеиннің сулы ерітіндісінің диссоциация дәрежесі 9-10-7 –ге тең. Осыған байланысты оны сулы-спиртті ортада 0,1 М хлорсутек қышқылымен титрлеуге болады (индикатор метил қызыл):

Содержание слайда: Морфин гидрохлоридін және этилморфин гидрохлоридін А тізімі бойынша сақтайды, Морфин гидрохлоридін және этилморфин гидрохлоридін А тізімі бойынша сақтайды, ал кодеин және кодеин фосфатын — Б тізімі бойынша сақтайды. Олар наркотикалық дәрілік заттарға жататындықтан , оларды сақтау және босату қатаң түрде ережесіне сай жүргізіледі (РД-64-008-87). Аталған препараттардың оңай тотығуына байланысты, оларды жақсы тығындалған ыдыстарда , жарық түспейтін жерлерде, құрғақ жерлерде сақтау керек. Сонымен қатар бұл препараттар құрамындағы кристаллды суын да жоғалтуы мүмкін.

Содержание слайда: Морфин гидрохлоридін ішке 0,01-0,02 г немесе тері астына 1 мл 1%-ті ерітінді түрінде ауруды басатын дәрілік зат ретінде қолданылады. Морфин гидрохлоридін ішке 0,01-0,02 г немесе тері астына 1 мл 1%-ті ерітінді түрінде ауруды басатын дәрілік зат ретінде қолданылады. Морфинді қолдану кезінде эйфория пайда болады,сонымен қатар дәріге деген тәуелділік пайда болып, созылмалы морфинизм ауруына ұшырайды. Кодеин негізі және фосфатын ішке 0,01-0,02 г жөтелді басу үшін қолданылады. Сонымен қатар кодеинге де тән кодеинизм тәуелділік пайда болады. Этилморфин гидрохлоридінің фармакологиялық әсері кодеинге ұқсас.Оны да ішке кодеинге тән дозада қолданады.

Содержание слайда: Апорфин туындылары Apomorphine Hydrochloride- Aпоморфин гидрохлориді Glaucine Hydrochloride- Глауцин гидрохлориді

Содержание слайда: Апоморфин (3,4-диоксиапорфин) — жартылай синтетикалық дәрілік зат. Оны алу үшін морфинді концентрлі хлорсутек қышқылымен автоклавта 140-150° С қыздырады. Бұл кезде фуран сақинасы ыдырап, дезоксиморфин туындысы түзіледі, 1 су молекуласы жойылып, морфин циклы апоморфинге айналады: Апоморфин (3,4-диоксиапорфин) — жартылай синтетикалық дәрілік зат. Оны алу үшін морфинді концентрлі хлорсутек қышқылымен автоклавта 140-150° С қыздырады. Бұл кезде фуран сақинасы ыдырап, дезоксиморфин туындысы түзіледі, 1 су молекуласы жойылып, морфин циклы апоморфинге айналады:

Содержание слайда: Апоморфин және глауцин гидрохлоридтері — кристаллды заттар. Ауаның және жарықтың әсерінен оңай тотығып, түсті өнімдер түзеді. Әсіресе апоморфин оңай тотығады. Апоморфин және глауцин гидрохлоридтері — кристаллды заттар. Ауаның және жарықтың әсерінен оңай тотығып, түсті өнімдер түзеді. Әсіресе апоморфин оңай тотығады. Апоморфин гидрохлориді суда аз ериді, ал глауцин гидрохлориді — суда аз еріп, ерітінді лайланады. Апоморфин гидрохлориді этанолда аз ериді, глауцин гидрохлориді аздап ериді. Екеуі де эфирде ерімейді. Хлороформда апоморфин гидрохлориді іс жүзінде ерімейді, ал глауцина гидрохлориді — ериді.

Содержание слайда: Апорфин туындыларының өзі екендігін анықтау олардың тотығу және негіз түзу қасиеттеріне негізделген. Тотықтырғыш ретінде азот қышқылы қолданылады,оның бір тамшысын тамызғанда апоморфин гидрохлориді нің кристалдары қызыл түске боялады. Эфир қатысында 0,1 М йод ерітіндісімен және 5%- ті натрий гидрокарбонатымен әсер еткенде апоморфин гидрохлоридінің сулы қабаты жасыл түске, ал эфир қабаты қызыл-күлгін түске боялады.

Содержание слайда: Апоморфин Витали-Морен реакциясын береді. Оны морфин қатысында жүргізуге болады, егер қоспаны аммиак ерітіндісімен хлороформ қатысында өңдесе, хлороформ қабаты күлгін түске боялады. Апоморфин Витали-Морен реакциясын береді. Оны морфин қатысында жүргізуге болады, егер қоспаны аммиак ерітіндісімен хлороформ қатысында өңдесе, хлороформ қабаты күлгін түске боялады. Глауцин гидрохлориді кристалдарына формальдегид ерітіндісімен концентрлі күкірт қышқылы қатысында әсер етсе, алдымен жасыл түс, одан соң көкшіл – жасыл түс, күлгін түс, одан соң қызғылт-қоңыр түске боялады.

Содержание слайда: Глауцин гидрохлоридінің өзі екендігін анықтау үшін жалпыалкалоидтық тұндыру реакцияларын жүргізеді. 0,002 г дәрілік препаратты шыны пластинкада 3 тамшы су және 2 тамшы Драгендорф реактивін қосқанда сары-қызыл түсті тұнба түзіледі. Глауцин гидрохлоридінің сулы ерітіндісі Майер реактивімен ақ тұнба түзеді.Түзілген глауцин негізінің балқу температурасы 115-119°С болуы тиіс. Екі дәрілік препараттар хлоридтерге тән реакцияларды береді. Глауцин гидрохлоридінің өзі екендігін анықтау үшін жалпыалкалоидтық тұндыру реакцияларын жүргізеді. 0,002 г дәрілік препаратты шыны пластинкада 3 тамшы су және 2 тамшы Драгендорф реактивін қосқанда сары-қызыл түсті тұнба түзіледі. Глауцин гидрохлоридінің сулы ерітіндісі Майер реактивімен ақ тұнба түзеді.Түзілген глауцин негізінің балқу температурасы 115-119°С болуы тиіс. Екі дәрілік препараттар хлоридтерге тән реакцияларды береді.

Содержание слайда: Идентификациясын және сандық мөлшерін анықтау үшін УК –спектрофотометрия әдісі қолданылады. Апоморфин гидрохлоридін жұтылу максимумы 275 нм толқын ұзындығында (еріткіш 0,1 М хлорсутек қышқылы) идентификациялайды, ал сандық мөлшерін 272 нм толқын ұзындығында (еріткіш су немесе 0,01 М хлорсутек қышқылы) анықтайды. Глауцин гидрохлоридін 300 нм толқын ұзындығында (еріткіш - су) анықтайды. Глауцинді фотометриялық әдіспен анықтау үшін фосфорлымолибден қышқылымен және азот қышқылымен және Марки реактивімен реакциялары қолданылады. Идентификациясын және сандық мөлшерін анықтау үшін УК –спектрофотометрия әдісі қолданылады. Апоморфин гидрохлоридін жұтылу максимумы 275 нм толқын ұзындығында (еріткіш 0,1 М хлорсутек қышқылы) идентификациялайды, ал сандық мөлшерін 272 нм толқын ұзындығында (еріткіш су немесе 0,01 М хлорсутек қышқылы) анықтайды. Глауцин гидрохлоридін 300 нм толқын ұзындығында (еріткіш - су) анықтайды. Глауцинді фотометриялық әдіспен анықтау үшін фосфорлымолибден қышқылымен және азот қышқылымен және Марки реактивімен реакциялары қолданылады.

Содержание слайда: Апоморфин гидрохлориді және глауцин гидрохлоридінің сандық мөлшерін сусыз титрлеу әдісімен анықтайды. Апоморфин гидрохлориді және глауцин гидрохлоридінің сандық мөлшерін сусыз титрлеу әдісімен анықтайды. Глауцин гидрохлоридінің сандық мөлшері жанама комплексонометриялық әдіспен анықтайды, ол глауциннің сандық мөлшері кадмий йодидінің калий иодидіндегі ерітіндісімен (Марме реактиві) тұндыруға негізделген.

Содержание слайда: Апоморфин гидрохлоридін А тізімі бойынша сақтайды, глауцин гидрохлоридін — Б тізімі бойынша құрғақ, жарық түспейтін жерде сақтайды. Апоморфин оңай тотығатындықтан, оны жақсы тығындалған, қоңыр шыныларда сақтайды, ерітіндісін дайындалған кезде қолдану керек.

Содержание слайда: Апоморфин гидрохлоридін 0,2-0,5 мл 1%- ерітінді түрінде тері астына енгізеді, қақырық түсіретін және құстыратын дәрілік зат ретінде, Апоморфин гидрохлоридін 0,2-0,5 мл 1%- ерітінді түрінде тері астына енгізеді, қақырық түсіретін және құстыратын дәрілік зат ретінде, глауцин гидрохлориді — жөтелге қарсы қолданылады, 0,05 г таблетка түрінде шығарылады.

Содержание слайда: Әдебиеттер негізгі: Әдебиеттер негізгі: Арыстанова Т.А. Общая фармацевтическая химия/Учебное пособие.-Эверо.-2013.-239 с. Арзамасцев А.П.. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр.-М.:ГЭОТАР-Медиа.-2006.-640 с. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2-х ч: учебное пособие, 4-е изд., перераб. и доп.-М.: МЕДпресс-информ.-2007.-624 с. Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2008.-Том 1.-592 с. Государственная фармакопея Республики Казахстан.- Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2009.-Том 2.-804 с. Ордабаева С.К. Анализ лекарственных препаратов, производных ароматических соединений.-2012.-300 с. қосымша: Арыстанова Т.А., Арыстанов Ж.М. Инновационные технологии в фармацевтическом образовании: обучение и контроль. Учебно-методическое пособие. – Шымкент.-2012.- 175с.