Презентация Артериальная гипертония. Антигипертензивные препараты. Д. м. н. , профессор Фитилёв С. Б. онлайн

Содержание слайда: Артериальная гипертония. Антигипертензивные препараты. Д.м.н., профессор Фитилёв С. Б.

Содержание слайда: Обсуждаемые вопросы: Понятие АГ, классификации, эпидемиология; Гемодинамические факторы, определяющие уровень АД; Фармакологические группы.

Содержание слайда:

Содержание слайда: Артериальная гипертония

Содержание слайда: Типы АГ Эссенциальная (первичная) АГ – стабильное повышение АД при отсутствии первичной причины для его повышения (частота 90-92%) Вторичная АГ – стабильное повышение АД вследствие наличия первичного причинного заболевания вне эссенциальной АГ (частота 8-10%)

Содержание слайда: Стадии АГ

Содержание слайда:

Содержание слайда: Степени риска АГ Низкий - риск развития осложнений в ближайшие 10 лет менее 15% Средний - риск развития осложнений в ближайшие 10 лет 15-20% Высокий - риск развития осложнений в ближайшие 10 лет более 20% Очень высокий - риск развития осложнений в ближайшие 10 лет более 30%

Содержание слайда: Диагностические критерии степени риска АГ Низкий риск - АГ 1 ст., нет ФР, поражения ОМ, ССЗ и ассоциированных Средний риск - АГ 2-3 ст., нет ФР, поражения ОМ, ССЗ и ассоциированных; либо -АГ 1-3 ст., 1 и более ФР, нет поражения ОМ, ССЗ и ассоциированных Высокий риск - АГ 1-3 ст., есть поражение ОМ, ФР, нет ассоциированных заболеваний Очень высокий риск - АГ 1-3 ст., есть ФР,сахарный диабет с нефропатией и ассоциированные заболевания

Содержание слайда:

Содержание слайда: Некоторые эпидемиологические характеристики АГ

Содержание слайда:

Содержание слайда: ДИУРЕТИКИ Тиазидные диуретики Тиазидоподобные диуретики Петлевые диуретики Калийсберегающие диуретики Антагонисты альдостерона Ингибиторы канальцевой секреции калия.

Содержание слайда: Механизм действия диуретиков Натрийурез Уменьшение объема плазмы крови Снижение чувствительности к катехоламинам Вазодилатация

Содержание слайда: Уменьшение объема циркулирующей и внеклеточной жидкости Снижение сердечного выброса в начале лечения Снижение ОПСС при продолжительном применении Прямое вазодилатирующее действие

Содержание слайда: Относительная эффективность диуретиков Выраженность диуретического эффекта (петлевые>тиазидные>индапамид) Эффективность при почечной недостаточности (петлевые>индапамид>тиазидные) Эффективность снижения АД (индапамид>тиазидные>петлевые) Метаболические эффекты (тиазидные>петлевые>индапамид)

Содержание слайда: Побочные эффекты диуретиков Гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия Гиперурикемия Гипергликемия Азотемия Гиперкальциемия Импотенция Ортостатическая гипотония Метаболический алкалоз Вторичные гиперренинемия, гиперальдостеранизм

Содержание слайда: Показания к назначению диуретиков Сердечная недостаточность АГ в пожилом возрасте Систолическая АГ Сахарный диабет* Остеопороз* * - возможные

Содержание слайда: Противопоказания к назначению Подагра Дислипидемия (в высоких дозах)* АГ у сексуально активных мужчин (в высоких дозах)* Сахарный диабет (в высоких дозах)* Почечная недостаточность (калийсберегающие диуретики)* Печеночная кома* Гиперчувствительность к сульфаниламидам* * - возможные

Содержание слайда: ДИУРЕТИКИ- резюме Позитивные аспекты Доказанное влияние на конечные точки Выраженная антигипертензивная активность 40-летний опыт использования Малое количество субъективных побочных эффектов Широкие возможности для комбинированного применения Низкая стоимость

Содержание слайда: БЕТА – БЛОКАТОРЫ Кардиоселективность 1. Некардиоселективные 2. Кардиоселективные Внутренняя симпатомиметическая активность 1. С внутренней симпатомиметической активностью 2. Без внутренней симпатомиметической активностью

Содержание слайда: Механизм действия Уменьшение ЧСС и СВ Снижение сократимости миокарда Блокада секреции ренина Центральное угнетение симпатического тонуса Блокада постсинаптических периферических бета-адренорецепторов Конкурентный антагонизм с катехоламинами за рецепторное связывание Повышение уровня простагландинов в крови Повышение барорецепторной чувствительности

Содержание слайда: Побочные эффекты Сердечно-сосудистая система: депрессия миокарда, брадикардия, атриовентрикулярная блокада ЦНС: слабость, утомляемость, депрессии, головная боль и др. ЖКТ: тошнота, диарея, запоры, вздутие живота и др. Дыхательная система: усиление бронхоспазма Констрикция периферических сосудов Метаболические нарушения Мышечная слабость Импотенция и снижение либидо Синдром отмены

Содержание слайда: Показания к применению Стенокардия Перенесенный инфаркт миокарда Тахиаритмии Сердечная недостаточность АГ у беременных* Сахарный диабет* Мигрень* Предоперационная АГ* Гипертиреоз* Эссенциальный тремор* * - возможные

Содержание слайда: Противопоказания к применению Хронические обструктивные заболевания легких Нарушения проводимости (AV блокада II-III ст.) Дислипидемия* АГ у физически активных лиц и спортсменов* Заболевания периферических сосудов* Депрессия* * - возможные

Содержание слайда: БЕТА – БЛОКАТОРЫ - резюме Позитивные аспекты Выраженная антигипертензивная активность Длительный опыт применения Снижение частоты ССЗ и летальности Эффективность для вторичной профилактики ОИМ и инсульта Широкие возможности для комбинированного применения Низкая стоимость

Содержание слайда: Фармакокинетическая классификация иАПФ Тип 1 – липофильные каптоприлоподобные соединения – являются активными веществами Тип 2 – липофильные пролекарства – после всасывания из ЖКТ гидролизуются в активные метаболиты (цилазаприл, эналаприл, фозиноприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл, спираприл) Тип 3 - неметаболизирующиеся гидрофильные лекарства – циркулируют вне связи с белками. Выводятся в неизменённом виде (лизиноприл)

Содержание слайда:

Содержание слайда: Механизм антигипертензивного действия иАПФ Прямое устранение вазоконстрикции Снижение секреции альдостерона, приводящее к устранению вазоконстрикции, уменьшению задержки натрияи воды Активация калликреин-кининовой системы (уменьшение инактивации брадикинина и кининов), приводящая к накоплению кининов в тканях, увеличению синтеза простагландинов, следствием чего являются вазодилатация, повышение диуреза и натрийуреза Уменьшение образования вазоконстрикторов и антинатрийуретических веществ (норадреналин, аргинин-вазопрессин, эндотелин – 1) Улучшение функции эндотелия, приводящее к повышению высвобождения оксида азота

Содержание слайда: Фармакодинамические эффекты иАПФ Сердечно-сосудистые эффекты Снижение постнагрузки за счёт системной артериальной вазодилатации (снижение АД, уменьшение ОПСС) Снижение преднагрузки (венозная вазодилатация) Кардиопротективный эффект Вазопротективный эффект Почечные эффекты иАПФ Увеличение натрийуреза и диуреза, калийсберегающий эффект Ренопротективный эффект Увеличение кровотока в мозговом слое почек Уменьшение проницаемости клубочкового фильтра за счёт сокращения мезангиальных клеток Торможение миграции макрофагов в почечных клубочках

Содержание слайда: Нейрогуморальные эффекты Нейрогуморальные эффекты Уменьшение образования АТ II Уменьшение синтеза и секреции альдостерона Снижение активности симпато-адреналовой системы Повышение тонуса блуждающего нерва Нормализация барорефлекторных механизмов Активация калликреин-кининовой системы Повышение высвобождения оксида азота, простациклина и простагландина Е2 в головном мозге, сосудистой стенке, почках Повышение фибринолитической активности крови за счёт увеличения высвобождения ТАП и уменьшения синтеза ингибитора ТАП типаI Уменьшение секреции эндотелина-1 Повышение концентрации предсердного натрийуретического фактора в крови и миокарде Метаболические эффекты иАПФ Улучшение метаболизма глюкозы за счёт повышения чувствительности периферических тканей к инсулину Антиатерогенные эффекты Противовоспалительные эфекты

Содержание слайда: Показания к назначению иАПФ Сердечная недостаточность Дисфункция ЛЖ Перенесённый инфаркт миокарда Диабетическая нефропатия Почечная недостаточность * * - возможные показания к назначению иАПФ

Содержание слайда: Противопоказания к назначению иАПФ Беременность Гиперкалиемия Двусторонний стеноз почечных артерий

Содержание слайда:

Содержание слайда: Блокаторы АТ-1 рецепторов - классификация Пролекарства (лозартан, кандесартан,тазосартан) Активные лекарственные вещества (валсартан, ирбесартан, эпросартан )

Содержание слайда: Блокаторы АТ-1 рецепторов классификация Конкурентный антагонизм (лозартан, тазосартан, эпросартан ) Неконкурентный антагонизм (валсартан, ирбесартан)

Содержание слайда:

Содержание слайда: Эффекты действия АТII на АТ-1 и АТ-2 рецепторы АТ-1 рецепторы Вазоконстрикция Повышение внутриклубочкового давления Стимуляция секреции альдостерона и кортизола Стимуляция высвобождения аргинин-вазопрессина Повышение активности СНС Снижение тонуса блуждающего нерва Усиление реабсорбции Na и воды из кишечника и прксимальных канальцев Пролиферация эндотелиальных клеток и фибробластов в сосудисиой стенке Пролиферация мезангиальных клеток в почечных клубочках

Содержание слайда: Механизм действия блокаторов АТ-1 рецепторов Прямой - селективное устранение эффектов АТ II, опосредуемых через АТ-1 рецепторы Непрямой – усиление эффектов АТ II, опосредуемых через АТ-2 рецепторы

Содержание слайда: Побочные эффекты блокаторов АТ-1 рецепторов Препараты хорошо переносятся, частота побочных эффектов сопоставима с плацебо Спектр побочных эффектов сходен с ИАПФ, но частота значительно реже На фоне лечения рекомендуется контроль функции печени, калиемии и креатинемии

Содержание слайда: Показания к назначению блокаторов АТ-1 рецепторов Непереносимость ИАПФ Сердечная недостаточность* * -возможные

Содержание слайда: Противопоказания к назначению блокаторов АТ-1 рецепторов Беременность Гиперкалиемия Двусторонний стеноз почечных артерий

Содержание слайда: Блокаторы АТ-1 рецепторов - резюме Позитивные аспекты выраженная антигипертензивная активность метаболическая нейтральность антипролиферативные изменения ССС ренопротективное действие? хорошая переносимость специфический механизм действия

Содержание слайда:

Содержание слайда: Механизм действия антагонистов кальция Уменьшение ОПСС за счёт выраженной артериальной вазодилатации вследствие инактивации тока ионов кальция через потенциалзависимые каналы (L, N, R, T) сосудистой стенки: Блокаторы каналов L-типа (верапамил, галлопамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин, нисолдипин, фелодипин и др.) Блокаторы каналов Т – типа (мифебрадил) Уменьшение СВ за счёт отрицательного ино- и хронотропного действия (верапамил, дилтиазем)

Содержание слайда: Фармакодинамические свойства антагонистов кальция Антигипертензивная активность зависит от уровня АД: чем выше АД, тем выраженнее его снижение Максимальное снижение АД происходит при низкорениновой, объёмзависимой АГ Антигипертензивный эффект усиливается при сочетании со всеми препаратами, кроме диуретиков

Содержание слайда:

Содержание слайда: Побочные эффекты антагонистов кальция Препараты обычно хорошо переносятся большинством пациентов Побочные эффекты тесно связаны с тканевой специфичностью препаратов Эффекты связанные с вазодилатацией (преимущественно дигидропиридины): периферические отёки, головная боль, головокружение, покраснение лица, сердцебиение, гипотония Эффекты, связанные с отрицательным хроно-, ино- и дромотропным эффектом (преимущественно верапамил и дилтиазем): усиление сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости Действие на ЖКТ (чаще верапамил у пожилых людей): запоры, диарея, рвота Метаболические эффекты: метаболическая нейтральность, улучшение углеводного обмена при лечении фелодипином

Содержание слайда: Показания к назначению антагонистов кальция Стенокардия АГ в пожилом возрасте Систолическая АГ (длительно действующие дигидропиридины)

Содержание слайда: Противопоказания к назначению антагонистов кальция Нарушение проводимости (верапамил и дилтиазем при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени) Сердечная недостаточность (недигидропиридиновые) * * - возможные противопоказания

Содержание слайда:

Содержание слайда: Основные группы альфа-адреноблокаторов Неселективные (тропафен, фентоламин) Селективные альфа-1( доксазозин, празозин, теразозин) Препараты с альфа-1 адреноблокирующим действием (дроперидол, карведилол, лабеталол и др.)

Содержание слайда: Эффекты стимуляции альфа-адренорецепторов Альфа-1 - констрикция артерий констрикция вен гликогенолиз эякуляция гипертриглицеридемия

Содержание слайда: Механизм действия альфа-адреноблокаторов НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ блокируют пре- и постсинаптические рецепторы, в результате эндогенные катехоламины воздействуя на бета-рецепторы могут вызвать тахикардию и тахифилаксию блокада альфа-рецепторов в желудке может вызвать тошноту, рвоту и диарею СЕЛЕКТИВНЫЕ блокируют действие НА на рецепторы артериол не нарушают механизмы обратной связи и не вмешиваются в высвобождение катехоламинов

Содержание слайда: Показания к назначению альфа-адреноблокаторов Доброкачественная гипертрофия предстательной железы Нарушенная толерантность к глюкозе* Дислипидемия* * -возможные

Содержание слайда: Возможные противопоказания к назначению альфа-адреноблокаторов Ортостатическая гипотония Сердечная недостаточность

Содержание слайда: Альфа-адреноблокаторы - резюме Позитивные аспекты выраженная антигипертензивная активность благоприятные метаболические эффекты специфический механизм действия

Содержание слайда: Основные группы антигипертензивных препаратов центрального действия Препараты I-го поколения – агонисты центральных альфа-адренорецепторов (метилдопа, клонидин, гуанфацин). Клонидин широко применяется для купирования гипертонических кризов Препараты II-го поколения – агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин, рилменидин). Отличаются лучшей переносимостью.

Содержание слайда: Механизм действия препаратов центрального действия Стимуляция центральных альфа-адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов приводит к: Снижению активности СНС Уменьшению секреции катехоламинов хромафинными клетками надпочечников Повышению тонуса блуждающего нерва Следствием перечисленных выше эффектов является снижение ОПСС, ЧСС, СВ и системного АД

Содержание слайда:

Содержание слайда: Фармакологические эффекты агонистов центральных 2 - адренорецепторов Значительное снижение активности СНС Уменьшение ОПСС и СВ Поддержание почечного кровотока Снижение активности ренина плазмы крови Нейтральность в отношении углеводного и липидного метаболизма Задержка жидкости в организме Частые побочные эффекты (сонливость, сухость во рту)

Содержание слайда: Фармакологические эффекты агонистов I1 – имидазолиновых рецепторов Снижение активности СНС Повышение тонуса блуждающего нерва Уменьшение ОПСС и СВ Уменьшение реабсорбции натрия и воды в проксимальных канальцах почек Уменьшение высвобождения катехоламинов их хромафинных клеток надпочечников Увеличение секреции инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой Усиление липолиза Усиление баро- и хеморефлекторной функции

Содержание слайда: Прямые вазодилататоры Гидралазин мощное артериолорасширяющее средство не влияет на венозные сосуды не вызывает ортостатической гипотонии Моноксидин - одно из наиболее мощных антигипертензивных средств – препарат резерва

Содержание слайда: Препараты, действующие на постганглионарные нервные окончания Гуанетидин и гуанадрел блокируют высвобождение НА в нервных окончаниях оказывают большее влияние на САД Резерпин предупреждает образование запасов НА * Редко используются из-за побочных реакций – ортостатическая гипотония, ЦНС, ЖКТ.